中药制剂新药研究总结
中药制剂新药研究中介
中药制剂新药研究总结
关键词：中药制剂，新药正文：
见习目的：作为一名大三即将升大四的学生，为了今后工作的需要，为了接触广阔的社会，丰富我们的知识和人生阅历，暑期见习是一个很好的方法。马克思主义唯物辩证法的一个最为显著的特点就是强调事物的实践性。这次见习的主要的目的是使我们对本专业密切相关的一些中药制剂新药研究作进一步的了解。
见习过程及内容：前期，根据计划，指导老师向我们详细的解释了中药制剂新药研究的流程及注意事项。主要有“xxx颗粒实验安排讨论”、“中药改剂型品种剂型选择合理性的技术要求”、“中药工艺相关问题的处理原则”、“中药、天然药物制剂研究技术指导原则”等。中期，按计划申请实验室，购买药材。并将新药处方中的药物进行处理。首先确立君、臣、佐、使及新药的功效。其次依据《中国药典》201*版，确立各种药材的鉴别、检查、浸出物、含量测定、炮制、性味与归经、功能与主治、用法及用量。我们严格按照药典的要求做相关药理实验，并记录实验报告。（研究资料要求必须以原始实验结果和数据为基础而且要数据准确、图标清晰、结论合理。）后期的安排是按照制剂工艺流程图进行新药的研发。（由于暑期只见习一个月，所以还没有进行到后期安排。）
见习总结：一个新药的研发需要大量的人力和物理。只有正确的中药制剂新药研究的流程才能使我们的新药能少走弯路获得成功。在这里我感到很荣幸，因为我有一个优秀的指导老师还有团结创新的团队，我们的新药研究才能得以顺利的研发与开展。下面就以中药制剂新药研究的流程及注意事项展开细致的描述。1、中药、天然药物原料的前处理原则
原料的前处理包括鉴定与检验、炮制与加工。
原料的鉴定与检验的依据为法定标准。无法定标准的原料，应按照自行制定的质量标准进行鉴定与检验。药材和中药饮片的法定标准为国家药品标准和地方标准或炮制规范；提取物和有效成分的法定标准仅为国家药品标准。标准如有修订，应执行修订后的标准。炮制和制剂的关系密切，大部分药材需经过炮制才能用于制剂的生产。在完成药材的鉴定与检验之后，应根据处方对药材的要求以及药材质地、特性的不同和提取方法的需要，对药材进行必要的炮制与加工，即净制、切制、炮炙、粉碎等。2、中药、天然药物提取纯化原则
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中药、天然药物的提取、纯化、浓缩、干燥等工艺的研究，既要遵循药品研究的一般规律，注重对其个性特征的研究，又要根据用药理论与经验，在分析处方组成和复方中各药味之间的关系，参考各药味所含成分的理化性质和药理作用的研究基础上，结合制剂工艺和大生产的实际、环境保护的要求，采用合理的试验设计和评价指标，确定工艺路线，优选工艺条件。
3、中药、天然药物制剂研究的技术指导原则
应根据药物的具体情况，借鉴传统组方、用药理论与经验，结合生产实际进行必要的研究，以明确具体工艺参数，做到工艺合理、可行、稳定、可控，以保证药品的安全、有效和质量稳定。在中药、天然药物制剂的研究中，鼓励采用新技术、新工艺、新辅料。4、中药、天然药物中试研究的技术指导原则
中试研究是对实验室工艺合理性的验证与完善，是保证工艺达到生产稳定性、可操作性的必经环节，是药物研究工作的重要内容之一，直接关系到药品的安全、有效和质量可控。本指导原则为中试研究规模、批次、样品质量、中试场地、设备等相关内容提供技术指导。5、中药、天然药物稳定性
根据研究目的和条件的不同，稳定性研究内容可分为影响因素试验、加速试验和长期试验等。
影响因素试验是在剧烈条件下探讨药物的稳定性、了解影响其稳定性的因素及所含成份的变化情况。为制剂处方设计、工艺筛选、包装材料和容器的选择、贮存条件的确定、有关物质的控制提供依据。并为加速试验和长期试验应采用的温度和湿度等条件提供参考。
加速试验是在加速条件下进行的稳定性试验，其目的是在较短的时间内，了解原料或制剂的化学、物理和生物学方面的变化，为制剂设计、质量评价和包装、运输、贮存条件等提供试验依据，并初步预测样品的稳定性。
长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的稳定性试验，为制订药物的有效期提供依据。
6、改剂型品种剂型
减免临床试验的中药改剂型品种，其立题应具有合理性、必要性和科学性。剂型的选择应符合临床用药的需要，符合药物成分性质的要求。所选工艺应符合剂型的特点。改剂型后的质量可控性应符合要求。改剂型后，与原剂型相比，应不会增加用药安全性方面的风险；不会降低药品的有效性；不会对临床用药的顺应性产生不良影响。7、中药质量控制研究的一般要求
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申请减免临床研究的改剂型或仿制的注册申请，在保证仿制药与被仿制药的药用物质一致，改剂型品种与原剂型相比工艺无质的改变的基础上，还应在原料、工艺、质量标准、稳定性等方面进行必要的研究，以说明申请注册品种所用原料符合要求、工艺合理、质量标准符合要求，药品质量稳定，且质量标准应不低于原剂型标准或已有国家标准。8、关键工艺参数1.前处理工艺参数
粉碎工艺：制法中如有药材是粉碎后直接入药的，应明确粉碎部分药材的用量。2．提取工艺参数
（1）煎煮或回流提取工艺中提取溶媒（包括溶媒浓度）、提取次数、提取时间均应明确。
（2）渗漉提取中应明确渗漉溶媒（包括溶媒浓度）、溶媒用量或渗漉液收集量。渗漉终点明确的视为收集量明确。
（3）浸泡工艺中浸泡溶媒（包括溶媒浓度）、浸泡时间均应明确。
（4）蒸馏提取中标明“提取挥发油”，未明确采用何种方法，则视为采用常规的水蒸汽蒸馏方法，属工艺参数明确。
（5）水解工艺中溶媒种类、酸碱种类、用量（pH值）、水解时间、水解温度均应明确。
（6）发酵工艺（包括列于制法项或附在质量标准后的）涉及因素较多（如菌种、培养基、酶类、温度等），难以保证与原标准工艺的一致性，一般认为工艺参数不明确。六神曲等自然发酵的工艺除外。（7）其他提取工艺参数
提取物制备工艺参数：质量标准中在制法项或标准最后附有提取物的制备方法，参照关键工艺参数的判断原则进行判断。若提取物的制备工艺不明确，属标准不明确。3．纯化工艺参数
（1）醇沉工艺中醇沉后的含醇量应明确。（2）水沉工艺中水沉的加水量应明确。
（3）柱分离工艺中分离介质种类、用量、径高比，洗脱溶媒种类、用量、流速、上样量等均应明确。
（4）萃取纯化中萃取溶媒、溶媒量、萃取次数均应明确。（5）酸碱处理中加入的酸碱种类、用量（pH值）均应明确。
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4．成型工艺参数
一些特殊制剂（泡腾制剂、滴丸、分散片、软胶囊等）主要辅料的种类应明确。9、中药质量控制研究的一般要求
申请减免临床研究的改剂型或仿制的注册申请，在保证仿制药与被仿制药的药用物质一致，改剂型品种与原剂型相比工艺无质的改变的基础上，还应在原料、工艺、质量标准、稳定性等方面进行必要的研究，以说明申请注册品种所用原料符合要求、工艺合理、质量标准符合要求，药品质量稳定，且质量标准应不低于原剂型标准或已有国家标准。
见习体会：虽说只有一个月的见习，但我还是觉得受益良多，感受颇多的一点是，理论学习是实践操作的基础，但实际工作于理论的阐述有时会产生不同的效果，因此，对于我们在校的大学生，掌握好牢固的专业知识固然重要，但收集文献的能力也是必不可少的。
648009207朱亚男
09药物制剂3班
参考文献：
1、国家药典委员会.原料药与药物制剂稳定性试验指导原则,见《中国药典》201*年版二部.北京：化学工业出版社，201*：附录1762、国家食品药品监督管理局《药品注册管理办法》（试行）201*年。3、中华人民共和国卫生部药政管理局，《中药新药研究指南》1992年。4、中华人民共和国卫生部制定发布（有关中药部分的修订和补充规定），1992年
5、国家食品药品监督管理局注册司.化学药物稳定性研究的技术指导原则.201*
6、国家药品监督管理局.中药新药质量稳定性研究的技术要求，见《中药新药研究的技术要求》.1999
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附：（一）中药、天然药物申报资料项目表资料分类综述资料资料项目注册分类及资料项目要求6123456.16.26.36.47891＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－2＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋3＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－4＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋5＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋6＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋7＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋8＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋9－＋▲－▲－▲▲▲－－－10－＋▲＋▲－▲▲▲－－－药11－＋▲－▲－▲▲▲－－－学12＋＋▲＋＋＋＋＋＋＋＋＋资13＋＋－－－－－－－－料14＋＋15＋＋▲＋＋＋＋＋＋＋＋＋16＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋17＋＋▲＋＋＋＋＋＋＋＋＋18＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋19＋＋**＋＋*＋＋＋＋－20＋＋**＋＋*＋＋＋＋－药21＋＋*＋＋－－＋－－－－理22＋＋**＋＋*＋＋＋＋－毒23＋＋*＋＋*＋＋＋＋－理24************25＋＋▲＋*****－－－资*******－－料26＋＋*27**********－－28＋－*－－－－－－－－－29＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－临30＋＋＋＋＋＋**＋＋＋＋床31＋＋＋＋＋＋**＋＋＋＋资32＋＋＋＋＋＋**＋＋＋＋料33＋＋＋＋＋＋**＋＋＋＋注册分类1～8的品种为新药，注册分类9的品种为已有国家标准的药品。
1、“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂”2、“新发现的药材及其制剂”3、新的中药材代用品
4、药材新的药用部位及其制剂
5、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂6、未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂6.1传统中药复方制剂；6.2现代中药复方制剂；6.3天然药物复方制剂；
7、改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂8、改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂
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9、已有国家标准的中药、天然药物申报资料项目
1、药品名称。2、证明性文件。3、立题目的与依据。
4、对主要研究结果的总结及评价。
5、药品说明书样稿、起草说明及最新参考文献。6、包装、标签设计样稿。药学研究资料
7、药学研究资料综述。8、药材来源及鉴定依据。
9、药材生态环境、生长特征、形态描述、产地加工和炮制方法等。10、药材标准草案及起草说明，并提供药品标准物质及有关资料。11、提供植、矿物标本，植物标本应当包括花、果实、种子等。12、生产工艺的研究资料及文献资料，辅料来源及质量标准。13、确证化学结构或组分的试验资料及文献资料。14、质量研究工作的试验资料及文献资料。
15、药品标准草案及起草说明，并提供药品标准物质及有关资料。16、样品检验报告书。
17、药物稳定性研究的试验资料及文献资料。
18、直接接触药品的包装材料和容器的选择依据及质量标准。药理毒理研究资料
19、药理毒理研究资料综述。
20、主要药效学试验资料及文献资料。21、一般药理研究的试验资料及文献资料。22、急性毒性试验资料及文献资料。23、长期毒性试验资料及文献资料。
24、过敏性、溶血性和局部刺激性、依赖性等特殊安全性试验资料和文献资料。25、致突变试验资料及文献资料。26、生殖毒性试验资料及文献资料。27、致癌试验资料及文献资料。
28、动物药代动力学试验资料及文献资料。临床试验资料
29、临床试验资料综述。30、临床试验计划与方案。31、临床研究者手册。
32、知情同意书样稿、伦理委员会批准件。
33、临床试验报告。（二）说明1、“＋”指必须报送的资料；2、“－”指可以免报的资料；3、“”指可以用文献综述代替试验研究的资料；4、“▲”具有法定标准的中药材、天然药物可以不提供，否则必须提供资料；5、“*”按照申报资料项目说明和申报资料具体要求。
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扩展阅读：关于中药制剂的系统总结
关于中药制剂的系统总结总论
中药制剂系根据《中华人民共和国药典》、卫生部《药品标准中药成方制剂》《制剂规范》等规定的处方，将中药加工或提取后制成具有一定规格，可以直接用于防病治病的一类药品。中药制剂包括中药成方制剂、中成药、协定处方制剂及单味药制剂等。当代的成方制剂与中成药品种已达到10000余种，医院制剂亦约有15000多种，它们在我国医疗保健事业中起到了十分重要的作用。
任何药物供临床使用之前都必须制成适合于医疗或预防应用的形式，称为剂型，例如片剂、注射剂、气雾剂、丸剂、散剂、膏剂等。剂型是集体名词，一般是指制剂的类别，剂型中的任何一个具体品种，例如片剂中的元胡止痛片、注射剂中的止喘灵注射液、丸剂中的香砂六君子丸等叫做制剂。
药物制成何种剂型何种制剂的依据，首先是根据医疗预防的需要，由于病有缓急，证有表里，因此，对于剂型、制剂的要求亦有不同，如急症用药，药效宜速，故采用汤剂、注射剂、舌下片（丸）剂、气雾剂等；缓症用药，药效宜缓，滋补用药，药效宜持久，常采用蜜丸、水丸、糊丸、膏滋、缓释片等；皮肤疾患，一般采用膏药、软膏等；某些腔道疾患如痔疮、瘘管，可用栓剂、条剂、线剂或钉剂等。其次是根据药物的性质，药物性质不同亦要求制成不同剂型、制剂，以更好地发挥药物疗效，如处方中含有毒性和刺激性药物时，则宜制成糊丸、蜡丸、缓释片等；遇胃酸易分解失效的药物成分，宜制成肠溶胶囊或肠溶片剂；某些药物制成液体制剂不稳定时，可制成散剂、片剂、粉针剂或油溶液等。药物制成剂型、制剂时还要考虑便于服用、携带、运输、贮藏及生产等。有关药物制成剂型、制剂，前人早有论述，《本经》序例中记载：“药性有宜丸者、宜散者、宜水煎者、宜酒渍者、宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。”梁代陶弘景则进一步指出：“又按病有宜服丸者、服散者、服汤者、服酒者、服膏煎者，亦兼参用察病之源以为其制也。”当然，药物和剂型、制剂之间的关系是辩证的，药物本身的疗效无疑是主导的，但剂型、制剂对药物疗效的发挥在一定条件下也是十分重要的。
中药制剂学是以中医药理论为指导，既继承了传统的中药制剂的方法，又用现代科学的理论技术，来研究中药剂型、制剂的配制理论、生产技术、质量控制和临床药效学的科学。制剂的中心内容是研究制剂的生产工艺和理论，使制剂的生产工艺合理，质量符合各项规定要求，疗效突出，毒副反应小，便于生产、服用、携带、运输、贮藏，病人欢迎，市场畅销，社会效益好，经济效益高，以最大限度地发挥药物疗效的目的。总之，必须使制剂有效、安全、稳定，更好地为人类健康服务。我是你师弟发表于07-3-2519:21药物和剂量
中药的计量单位，古代有重量（铢、两、分、钱、斤等）、度量（尺、寸等）及容量（斗、升、合等）等多种计量方法，用来量取不同的药物。此外还有可与上述计量方法换算的“刀圭、“方寸匕”、“撮”、“枚”等较粗略的计量方法。由于古今度量衡制的变迁，后世多以重量为计量固体药物的方法。明清以来，普遍采用16进位制，即1斤=16两=160钱。现在中国对中药生药计量采用公制，即1kg=1000g。为了处方和配药特别是古方的配用需要进行换算时的方便，按规定以如下的近似值进行换算。
一两（16进位制）＝30g
一钱＝3g
一分＝0.3g
一厘＝0．03g
用药量，称为剂量，首先是指每一味药的成人一日量（按：本书各药物所标注的用量除特别注明以外，都是指干燥后的生药在汤剂中的成人一日内服量）。其次是指在方剂中药与药间的比较分量，即相对剂量。一般非毒性的药物，单用时用量可较大，而在复方中的用量可略小。主要药物用量可较大，辅助性药物一般可用较低于主药的剂量。
在确定剂量的时候，要根据病者的年龄、体质强弱、病程久暂、病势轻重以及所用药物的性质和作用强度等具体情况来进行全面考虑。一般是：老年人气血渐衰，对药物的耐受力较弱，特别是作用峻烈的攻病法邪药物易损正气，应适当低于成人量；小儿五岁以下通常用成人量的四分之一，五、六岁以上可按成人量减半用；体弱患者也不宜用较大剂量；久病者又应低于新病者的剂量。老人及身体已极度衰弱者用补药时，一般剂量可较重，但开始时的剂量宜轻，逐渐增加，否则药力过猛而病者虚不受补，反致萎顿。若属峻补药物，则用量尤不宜重。就病势而言，凡病势重剧而药力弱、药量轻，则效果不佳；病势轻浅而药力猛、药量过大，极易损耗正气，这些也是必须充分注意的。至于药物方面，质轻的用量宜轻，质重的可稍大；性味浓厚，作用较强的用量可较小，性味淡薄或作用较温和的，可用较大量。而毒性药则须严格控制剂量在安全限度内。除峻烈药、毒性药和某些精制药剂外，一般中药的常用内服剂量（即有效剂量）约为5～10g，部分常用量较大的为10～30g。我是你师弟发表于07-3-2519:22煎药及服药法
以下所述中药的用法，主要指常用汤剂的煎煮应当注意的事项以及各种药剂的服用方法。
煎煮汤药是最为常用的一种制剂形式，煎药用水和火候都有一定要求。用水必须洁净，一般可用清澈的泉水、河水及自来水，井水则须选择水质较好的。煎药时先用适量水在容器内浸药令匀，用水量应以淹没药物或稍高为度。至于火候的控制，则主要取决于不同药物的性质和质地，通常发散药及其他芳香性药物都应避免久煎，应当用“武火”迅速煮沸数分钟后改用“文火”略煮即可，以避免久煮而致香气挥散，药性损失。而补益滋腻药物则大多可以较久煎煮，使有效成分充分溶出，药力完全。其他如贝壳、甲壳、化石及多数矿物药入汤更宜久煮。在一个处方中如果各个药物的性质和质地有显著差别，就应当分别先后，次第煎煮，其中的芳香药等则须待矿物、贝壳及某些根类药物先煮沸约10分钟后再放入。有些粉末状药物及细小的植物种子，可用纱布包裹煎煮，使不致浮散，以便饮服。若处方中有不宜煎煮的药物，可另行溶化（如芒硝）然后同煎取的其他药液混合。
方剂中的液态药物（竹沥、姜汁等）亦不入煎，与其他药液混合即得。较贵重的药物（如人参、三七、川贝母）通常多制成散剂与煎得的其他药物药液同服。胶质药物如鹿角胶、龟板胶等则当另行烊化然后混合其他药汁服用。服药方法，汤剂都宜于温服；发散风寒药最好是热服；呕吐或药物中毒，宜小量频服；用从治法时，也有热药冷服或凉药热服的。丸、散等固体药剂，除特别规定以外，一般都用温开水吞服。眼药时间，也必须根据病情和药性而定。一般说来，滋补药宜在饭前服；驱虫药和泻下药大多在空腹时服；健胃药和对胃肠刺激性较大的药物宜于饭后服；其他药物一般也宜在饭后服；而安眠的药物则应在睡前服。无论食前或饭后服药，都应略有间隔，如饭前后1～2小时左右，以免影响疗效。
一剂中药，一天通常服三次。病缓可服二次；而病重病急的可隔四小时左右眼药一次，昼夜不停，使药力持续，利千顿挫病势。在应用发汗、泻下等药时，若药力较强，要注意病者个体差异，一般以得汗、泻下为度，适可而止，不必尽剂，以免汗下太过，损伤正气。我是你师弟发表于07-3-2519:23中药基本剂型
一、浸出制剂（1）概述
浸出制剂系指采用适当的溶媒与方法，取药材或饮片，经浸提得到的提取液或经浓缩制成膏状、干膏状的一类制剂称为浸出制剂。
浸出制剂的类型，按所用的洛媒来分，一般可分为两类：一类为用水作溶媒的浸出制剂，如汤剂、浸剂、浓煎剂、煎膏剂等；另一类为用不同浓度的乙醇作溶媒的浸出制剂如酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂等。
此外，中药的糖浆剂常采用水浸煮、浓缩后加入蔗糖的制备方法，与煎膏剂排在一起叙述；汤剂、浓煎剂列入调剂部分；中药注射剂虽亦先经浸提，但因需特殊处理，故专门论述。
浸出制剂的特点：
①此类制剂能保持原药材各种成分的综合疗效，故符合中医药理论。
②因经去粗取精的过程，故与原药材相比可减少服用剂量。
③部分浸出制剂如浸膏、流浸膏等常作为胶囊剂、片剂、冲剂、浓缩丸剂、软膏剂、栓剂等的原料。
浸出制剂的缺点：部分浸出制剂不适于贮存，久贮后易污染细菌、霉菌等，如汤剂、糖浆剂；又如酒剂、酊剂、流浸膏剂具有流动性，久贮后虽不易发生染菌发霉，但运输、携带时玻璃容器易损，瓶塞若封闭不严溶媒易挥发，有时产生浑浊或沉淀；浸膏剂若存放的环境或场所不当可迅速吸潮、结块，不利于制备或包装，制备其他制剂时，可影响粉碎、制粒、成型、包衣等一系列的质量不稳定，应特别加以注意。
（2）酒剂与酊剂：
酒剂又名药酒，系用白酒浸提药材而制得的澄明液体制剂。（白酒含乙醇量约为50～60%）。
酒剂在中国已有数千年的历史，《内经素问》载有“上古圣人作汤液醪醴”，“醪醴”为指治病的药酒。
酒剂，为了矫味，常酌加适量的冰糖或蜂蜜。酒本身有行血活络的功效，易于吸收和发散，因此酒剂通常主用于风寒湿，具有祛风活血、止痛散瘀的功能。但小儿、孕妇、心脏病及高血压病人不宜服用。
酊剂系指药材用不同浓度的药用乙醇，经浸提或溶解药物而制成的澄明液体制剂。多数的酊剂供内服，少数供外用。酊剂的浓度一般随药物的性质或用途而异，用普通药物制成的酊剂浓度为20%（g/ml），含毒剧药物酊剂的浓度为10%（g/ml）,如属已知有效成分者，可用含量测定或生物测定的方法，标定其规格标准；也有少数按照历来的成方规定或医疗习惯，制成适宜的程度。
酊剂与酒剂的溶媒，因均含乙醇，而蛋白质、粘液质、树胶等成分都不溶于乙醇，故杂质较少，澄明度较好，长期贮存不易染菌变质；两者的制法多用低温浸提，或短时间加热后静置一定时间滤取澄清液。故适用于含挥发性成分或不耐热成分的药材。
1）酒剂的制备：
酒剂常用冷浸法、热浸法及渗漉法来制停备。
冷浸法:
将药材切碎，炮制后，置瓷坛或其他适宜容器中，加规定量白酒，密闭浸渍，每日搅拌1-2次，一周后，每周搅拌一次；共浸渍30d,取上清液，压榨药楂，榨出液与上清液合并，加适量糖或蜂蜜，搅拌溶解，密封，静置至少数派14d以上，滤清，灌装即得。
热浸法:
悬浸法：取药材饮片，用布包裹，吊悬于容器的上部，加白洒至完全浸没包裹之上，加盖，将容器浸入水浴中，文火缓缓加热，温浸3-7昼夜，取出，静置过夜，取上清液，药楂压榨，榨出液与上清液合并，加冰糖或蜂蜜溶解静置至少数2d以上，滤清，灌装即得。此法称为悬浸法。此法以后改革为隔水加热至沸后，立即取出，倾入缸中，加糖或蜂蜜溶解，封缸密闭，浸30d，收取澄清液与药渣压榨液合并，静置适宜时间后，滤清，灌装即得。
热回流法：按“浸提与分离”回流提取法项下操作。
2)酊剂的制备：
溶解法：按处方称取药物，加入规定浓度的乙醇溶解至需要量，即得。此法适用于制备化学药物及少数的中药酊剂，如碘酊，复方樟脑酊等。稀释法：以药物的流浸膏或浸膏为原料，加入规定浓度的乙醇稀释至需要量，混合后静置至澄明，分取上清液，残液滤过，合并即得。
浸渍法：
一般多用冷浸法制备，按处方量称取药材后，用规定浓度的乙醇为溶媒，浸渍3-5d,或较长的适当时间，收集浸出液，静置24h或更长的时间，滤过，自滤器上添加原浓度的乙醇至规定量。即得。
渗漉法：此法是制备酊剂较常用的方法。在多数情况下，收集漉液达到酊剂全量的3/4时，应停止渗漉，药渣压榨，取压出液与漉液合并，添加适量溶媒至所需量，静置一定时间，分取上清液，残液滤过，即得。若原料为毒剧药时，收集漉液后应测定其有效成分的含量，再加适量溶媒使符合规定的含量标准。
3）糖浆剂与煎膏剂
A．糖浆剂：
糖浆剂系指含有药物，药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。
糖浆剂根据所含成分和用途的不同，可分为以下几种：
单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85%（g/m1）。不含任何药物，除可供制备药用糖浆的原料外，还可作为矫味剂和助悬剂。
药用糖浆：为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的治疗作用。其含糖量一般为65%以上。
芳香糖浆：为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液体药剂的矫味剂。
（a）糖浆剂中的蔗糖
制备糖浆剂所用的原料蔗糖应符合药典规定。蔗糖属于双糖类。其水溶液较稳定，但在有酸的存在下，加热后易转化水解生成转化糖（葡萄糖与果糖）。此两种单糖在糖浆剂中都随加热时间的长短而或多或少的存在。转化糖具有还原性，可延缓某些易氧化药物的氧化变质。但转化糖过多对糖浆的稳定性也有一定的影响。故有的药典规定转化糖不得超过0．3%。
所用的附加剂有防腐剂、矫臭剂、助溶剂等均应符合药用要求或卫生法要求。
(b）糖浆剂中的防腐剂
糖浆剂中的主要附加剂为防腐剂，含糖量低的糖浆剂容易增殖微生物，空气中的酵母菌、霉菌对糖浆剂可致发酵、生霉、酸败及产生浑浊现象等，应加入适宜的防腐剂防止。
常用于糖浆剂中的防腐剂有羧酸类及尼泊金类。羧酸类中常用0．1～0．25%苯甲酸，0．05～0．15%山梨酸；此外也可用丙酸。此三种羧酸的钠盐也可应用，但浓度应提高，如苯甲酸钠常用浓度为0．15-0.35%。三种羧酸在化学上属于低级脂肪酸，在水溶液中很少电离，大部分保持分子态，对微生物的抑制作用主要是分子态，故使用此类防腐剂时，在酸性条件下效果为佳。
对人体的可接受量，苯甲酸为5．0mg/kgd，山梨酸为5．0mg/kgd丙酸为10mg/kg.d。
尼泊金类对霉菌的抑制效能较羧酸类为强，对酵母菌的抑制效能不如羧酸类，对细菌的抑制效能较弱。此类防腐剂的用量，毒性较低，广泛用于糖浆剂、煎膏剂的防腐，适用于弱酸性和中性的药液，但仍以偏酸性效果为佳。介质的最适pH值，甲酯和乙酯为6．0以下，丙酯为7．0以下，超越界限时，防腐效果减弱。
甲酯在pH值3．0～6．0的水溶液中，
1000C加热2h或1200C加热30min均稳定。但pH值升高时，受热后则可测出其分解，用化学动力学加速试验，计算出250C时，甲酯在不同pH条件下的半衰期不同。尼泊金类在水溶液中，当pH值在7．0以上时，受热后有较明显的分解，丙酯比甲酯较稳定。
液体药剂中含低浓度丙二醇时，可加强尼泊金的作用。在内45%糖浆中加入甲酯0.1-018%与乙酯0.25%时，对霉菌和酵母菌的防腐效果不显著，如再添加班费2-5%丙二醇时，防腐效果显著提高，而单用2～5%丙二醇时，无防腐效果。
乙醇存在于醇浸出制剂的糖浆剂中时，兼有辅助防腐作用，其成品中常保留一定浓度的乙醇量，一般认为较适宜的防腐浓度为15～25%。
挥发油类或其中所含的成分具有不同程度的辅助防腐作用及兼有芳香矫味作用，如桂皮油、桉叶油、橙皮油、柠檬油或桂皮醛、紫苏醛等。挥发油的常用量为0．06%左右；栓皮醛
0．01%时能抑制生霉；0.1%时可抑制发酵，挥发油混合使用时效果可增强，如含蔗糖40％的稀糖浆，加0．04%为橙皮油、0．01%八角茴香油和5%乙醇的混合防腐剂，可达到抑霉和抑发酵效果。
（c）糖浆剂的制备
热溶法：按处方称取符合药典的蔗糖，加入适量的沸蒸馏水中，加热搅拌使溶后，再加入可溶性药物，溶解滤过，从滤器上加适量蒸馏水至规定容量即得。
此法的优点是蔗糖原料中常含少量蛋白质，加热可使其凝固易于滤除，并可杀灭微生物，有利于保存，但应注意避兔加热时间过长，否则转化糖增加易致发酵和焦化，色泽加深。因此，最好掌握以沸腾后5min为限，并应趁热迅速滤过，遇有难于过滤澄明的糖浆时，可用滤纸纸浆或滑石粉、鸡卵蛋白等助滤剂，吸附杂质，有助于滤清。大量生产时可采用板框压滤机进行滤过。
本法适用于单糖浆或含不挥发性成分及受热较稳定的药物的糖浆剂。
冷溶法：按处方称取蔗糖，在常温（200C左右）搅拌下溶解于蒸馏水或含药物的溶液中，滤过至净，收取即得。
本法的优点是成品色泽浅，含转化糖少。缺点是糖溶解需时较长，因此，制备要严格要求环境卫生和个人卫生，以防染菌。
本法也适用于单糖浆与不适于加热的糖浆剂如含挥发油及挥发药物的糖浆。
混合法：此法系浸出制剂的浓缩液、药物或药物的液体制剂与糖浆直接混合均匀而制成。
水溶性固体药物，可先用少量蒸馏水制成浓溶液后再与计算量单糖浆混匀即得。在水中溶解度较小者，可酌加适宜辅助溶媒使溶解后再与计算量单糖浆混合即得。
液体药物如甘油等，可直接与计算量单糖浆混匀即得。如挥发油时，可先溶于少量乙醇等辅助溶媒或酌加适宜的增溶剂，溶解后再与单糖浆混匀即得。
酊剂及流浸膏剂与单糖浆混合时，可加适量的甘油或其他适宜稳定剂，或加适宜的助滤剂滤净即得。
水浸出制剂，因含蛋白质，粘液质等易致发酵，生霉变质，可先加热至沸后5min，使凝固滤去，滤液与单糖浆混匀即得，必要时将浸出液的浓缩物可用浓乙醇处理一次，回收乙醇后的母液加入单糖浆内混匀即得。
如药物为中药干浸膏，应先粉碎成细粉后加入量甘油或其他适宜稀释剂，在无菌乳钵中研匀后再与单糖浆混匀即得。
B．煎膏剂
煎膏剂系药材加水煎煮，去渣，浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状的浸出制剂。
煎膏剂是中药传统的剂型之一，因其药性滋润，故又名膏滋。本剂型因系经浓缩并含较多的糖或蜂蜜等辅料而制成的，故具有浓度高、体积小、有良好的保存性，便于服用等优点。活血通经、滋补性及抗衰老药剂等多采用本剂型制备，适用于慢性疾病。
（a）煎膏剂的制备一般按煎煮法制备。
药料处理：将处方规定的药料洗净，切成适宜的片、段或磨成粗末；若为新鲜果类，则宜洗净后压榨果汁备用。
煎煮：取药料置于适宜的煎煮器内，加适量水，润湿一定的时间后，再加水至适宜高度，先以文火加热，逐渐加大火力至沸，水量被蒸发减少时，可适当加水。煎煮时间与次数可根据药料的性质与经验来决定，一般约2～5h取出煎液用板框压滤机或适宜滤器过滤，滤液备用，残渣加水继续再煎，至煎液气味淡薄为度，取出煎液备用。残渣压榨，榨出液与全部煎液合并，静置2h后（热天要适当缩短），用适宜滤器滤净。
浓缩：取上述滤液，置适宜蒸发锅中，先以武火加热至沸，捞出浮沫，药液变浓时，改用文火，保持微沸，不断搅拌，防止焦化，浓缩至稠膏状时沾取少许滴于滤纸上检视，以无渗润水迹为度。此时好的稠膏，传统上习称为“清膏”，传统的经验是采用滴于桑皮纸上检验无渗润水迹为度，或用棒挑起呈片状落下为度，现在多采用比重计测定比重作为判断浓缩的程度。
收膏：另取与清膏等重量或倍量的中蜜（炼蜜）或炼糖、炒糖加入清膏中，搅拌混匀，微炼，除沫，装无菌瓶中密封即得。
糖的炼、炒方法
炼糖：取糖50kg加25～30kg水，加热煮沸30min左右，加入0．1%酒石酸，搅匀，微沸约2h俟转化率不低于60%和含水量约达22%时为度。
炒糖：取糖置适宜锅中，勤翻干炒至全溶，色转黄，至发泡及微有青白烟发生时即得。
4）流浸膏剂与浸膏剂
流浸膏剂系指用适宜的溶媒浸出药材的有效成分后，蒸去部分溶媒，调整浓度至规定的标准而制成的液体浸出制剂。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材1g标准。若以水为溶媒的流浸膏，应酌加20～50％量的乙醇作防腐剂，以利贮存。流浸育剂的应用，一般多作为配制酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂的原料，少数品种可直接供药用。
浸膏剂系指用适宜的溶媒浸出药材的有效成分后，蒸去全部溶媒，浓缩成稠膏状或块、粉状的浸出制剂。除另有规定外，每1g浸膏剂相当于原药材2～5g。含有生物碱或含有确定的可以提出有效成分的浸膏剂，皆需经过含量测定后用稀释剂调整至规定的规格标准。
浸膏剂按其干燥程度可分为稠浸膏与干浸膏两种。稠浸膏是浸出液经低温浓缩至稠膏状的，含水量约为15～20%的制成品。干浸膏是浸出液浓缩成稠膏后蒸干，测定含量后，用淀粉、乳糖等稀释至规定的标准，制成干燥粉状的制品，其含水量约为5％。浸膏剂的优点是有效成分含量高，体积小，不含浸出溶媒，可久贮，有效成分较流浸膏稳定。但其缺点是易吸潮或失水后硬化。
浸膏剂除少数直接用于患者外，一般多作为制备其他制剂的原料，如片剂、散剂、胶囊剂、冲剂、丸剂、颗粒剂等的原料。
A．流浸青剂的制备
流浸膏剂，除另有规定外，多用渗漉法制备，其制备过程主要包括浸渍、渗漉、浓缩及调整含量四个步骤。渗漉时应先收集药材量85%的初漉液另器保存，续漉液用低温浓缩成稠膏状与初漉液合并，搅匀。若有效成分已明确者，需作含量测定及含乙醇量测定；有效成分不明者只作含乙醇量测定，然后按测定结果将浸出浓缩液加适量溶媒稀释，或低温浓缩使其符合规定标准，静置24h以上，滤过，即得。制备流浸膏时所用溶媒的数量，一般约为药材量的4～7倍。若原料中含有油脂者应先脱脂后再进行浸出。
B．浸膏剂的制备
浸膏剂和制备方法
一般多采用渗漉法、煎煮法，有的也采用浸渍法或回流法。在实际生产时，应根据具体设备的条件的品种，选用浸出率高、耗能少、成本低、质量隹的方法为好。
（a）渗漉法：
以一定浓度乙醇为溶媒时，常采用此法，可按前述渗漉法操作。收集的漉液浓缩成稠膏状者称为稠浸膏。如需制备干浸膏时，在干燥过程中，由于浸出物的稠度增大，致使最后的溶媒不易挥散，且易造成过热现象而易引起成分分解或失败。因此，在干燥过程中应尽可能用真空低干燥，或喷雾干燥法，并应尽可能在较短的时间内完成为隹。
（b）煎煮法：
（c）回流法：
我是你师弟发表于07-3-2519:25二、动物药提取制剂
祖国医药学应用动物药防治疾病的历史悠久，远在几千年前就知道利用动物的各种器官、组织及代谢产物进行防病治病。中国最早的方书《五十二病方》中即载有以鹿肉、鸡血及蛋卵等动物药入方剂以疗病。在中医学典籍《黄帝内经》中共有13首方剂，其中5个处方是以人或动物器官及组织入药。如左角发酒、鸡矢醴、乌骨丸、马膏等均属此列。其方药数比例之大，说明中国古代医药学家早就对动物药的应用相当重视，并对某些动物药的良好药效有所认识，如“治之以鸡矢醴，一剂知，二剂己”。在现存最早的完整药学典籍《神农本草经》已有牛黄、犀角、鹿茸、阿胶等多种动物药的记载。尤其阿胶的应用，说明了中国在制药技术上早已用动物药材为原料，进行加工、提取、精制而制成较为纯净的药剂。
在后世的历代方书和本草中亦有相当数量的动物药材记述，如明代李时珍编著的《本草纲目》收载药物1892种，其中有动物药444种，约占1/4；现代出版的《中药大辞典》收载药物5767种，其中动物药有740种，而且中医应用动物药防治疾病早已提出了“以脏补脏，以实补虚”等理论，这与现代动物生化制药学认为此类药物的作用机理，在于补充、调整、抑制、替代或纠正人体的代谢作用，有其共同之处。当前中医临床常用的动物药约有200多种，其中列为“细料药”的有几十种。如牛黄、犀角、羚羊角、珍珠、鹿茸、熊胆、琥珀、玳瑁、麝香、猴枣、马宝、蛇胆、海狗肾、蛤蚧、白花蛇、海马、海龙等等。因动物药往往具有独特的疗效，一般毒性低、副作用少、容易被人体吸收等特点。因此，动物药早已成为祖国医药学宝库中的重要组成部分，近年以来动物药提取制剂有了一定发展，如研制出人工牛黄、“新阿胶”、犀角代用品等。
国外早已就利用动物脏器防治疾病，过去由于多数制品的有效成分不明确，放统称为“脏器制剂”。从本世纪20年代开始，对动物各种脏器的有效成分已有所了解，如甲状腺素及胰岛素等，40～50年代，相继发现了肾上腺皮质激素和脑垂体激素等对机体的重要作用，使这类药物的品种日益增加。由60年代以来，从生物体分离和提纯酶的技术日趋成熟，开始了酶制剂在医药上的应用。至70年代这类药物已增至140种，并日益增多。由于现代生化技术的发展，使从动物来源的药物大多数已能进行分离和提纯，故“脏器制剂”这一名称已被称“脏器生化药物”所代替。也可称为“动物生化药物”。这类药物许多为高分子物质，现在多数尚不能用合成的方法生产。中药中的动物药也是“动物生化药物”研究的重要内容，因为为数众多的动物药早已用于人体防治疾病，从中寻找有效成分，进行分离提纯是一个很好的捷径。应该指出，中医药应以现代生化技术为手段，吸收动物生化药物的研究成果，来发展提高中医药是一条大有前途的道路。为此我们将从动物的组织、器官、腺体、体液、分泌物以及皮、骨、角、甲和胎盘等所提取制得的制剂。它包括传统中药中动物药经提取的制剂，如胶剂等；亦包括动物生化药物。以便互相借鉴，使中药动物药的提取、分离、精制技术和理论不断发展，在此基础上研制出更多有效的动物药提取制剂，为人类医疗卫生事业服务。
我是你师弟发表于07-3-2519:27各种剂型的总结1。散剂与冲剂散剂：
散剂系指一种或数种药物经粉碎、混匀而制成的粉状药剂。
散剂是古老的剂型之一，在中国最早的医药典籍《黄帝内经》中已有散剂的记载。《名医别录》中对散剂的粉碎方法已有“先切细曝燥乃捣，有各捣者，有合捣者”的论述。这些制备原则至今仍在沿用。散剂历代应用颇多。迄今仍为常用剂型之一，其制法也有进一步发展。
散剂的特点古代早有论述：“散者散也，去急病用之”。因散剂比表面积较大，因而具有易分散、奏效快的特点；散剂能产生一定的机械性保护作用；此外，制法简便，剂量可随症增减，当不便眼用丸、片、胶囊等剂型时，均可改用散剂。但由于药物粉碎后比表面较大，故其嗅味、刺激性、吸湿性及化学活动性等也相应地增加，使部分药物易起变化；挥发性成分易散失。故一些腐蚀性强及吸潮变质的药物，不宜配成散剂。
散剂一般按其用途、组成、性质及剂量型分类。
按医疗用途可分为内服散剂与外用散剂。内服散如乌贝散、益元散等。外用散如金黄散、冰硼散等。
按药物组成可分为单散剂与复方散剂。前者系由一种药物组成，如蔻仁散、川贝散等。后者系由两种以上药物组成，如婴儿散、活血止痛散等。
按药物性质不同，可分为含剧毒药散剂如九分散、丸一散等；含液体成分散剂如蛇胆川贝散、紫雪散等；含共熔组分散剂如白避瘟散、痱子粉等。
按剂量型可分为分剂量散剂与非剂量散剂，前者系将散剂分成单独剂量由患者按包服用，如多数的内服散剂；后者系以总剂量形式发出，由患者按医嘱自己分取剂量，如多数的外用散剂。
散剂的质量要求：
散剂中的药物均应粉碎，根据医疗需要及药物性质不同，其粉碎细度应有所区别。除另有规定外，一般内服散剂应通过80～100目筛；用于消化道溃疡病应通过120目筛，以充分发挥其治疗和保护溃疡面的作用。儿科和外用散剂应通过120目筛。眼用散剂则应通过200目筛。
散剂一般应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。
剂量型散剂其装量差异限度，应符合药典规定。
冲剂：
冲剂系指药材的提取物加适量赋形剂或部分药材细粉制成干燥颗粒状或块状的内服药剂。用时加开水冲服。
冲剂是在汤剂和糖浆剂的基础上发展起来的一种新剂型。据不完全统计国内现有的冲剂约有200余种。在日本以古方制成的冲剂近100种。
冲剂既保持了汤剂作用迅速的特点，又克服了汤剂临用时煎煮不便的缺点，且味道可口、体积小，服用、贮藏及运输均较方便。深受患者欢迎。但冲剂易吸潮，必须注意包装和保存，含有多量糖，成本也较高。
冲剂一般按其溶解性能、形状进行分类。
按溶解性能可分为可涪性冲剂。混悬性冲剂及泡腾冲剂。可溶性冲剂绝大多数为水溶性冲剂，如感冒退热冲剂、板蓝根冲剂等。水溶性冲剂有时同一冲剂又命名为“冲服剂”、“干糖浆”。另外，还有酒溶性冲剂，如养血愈风酒冲剂。每包冲剂加一定量饮用酒，溶解后即成药酒。混悬性冲剂，如橘红冲剂、复脉冲剂等，加开水呈混悬状服用或吞服。泡腾冲剂，如山楂泡腾冲剂，其组成中除一般赋形剂外，还含有枸椽酸或酒石酸与适量的碳酸氢钠，遇水时产生二氧化碳气泡。
按成品形状可分为颗粒状冲剂、块状冲剂，以前者应用最多，故冲剂又称为“颗粒剂”。后者是将干燥的颗粒加润滑剂后，经压块机压制成一定重量的块状物，如刺五加冲剂。
冲剂的质量要求，颗粒的细度一般应能全部通过10～50目筛，而不能通过10目筛及能通过65目筛的细颗粒不得超过8%；成品的外观应干燥，颗粒均匀，色泽一致，无结块受潮现象；水溶液冲剂可取成品1份加开水20份，应能溶解，无焦屑等杂质，混悬性冲剂如前加入开水能混悬均匀，其时限则因品种和用途不同而有不同要求，泡腾冲剂加水后应立即产生大量二氧化碳并呈泡腾状；水分一般控制在5%以下；装量及块重量差异限度除另有规定外，单剂量包装的冲剂及块状冲剂应在土5%以内。我是你师弟发表于07-3-2519:2。胶囊剂与微囊剂胶囊剂：
胶囊剂系指药物装于空胶囊中制成的制剂。空胶囊一般均以明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以改变其溶解性或达到肠溶的目的。
胶囊剂具有下列特点：
①可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。
②药物的生物利用度高。胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后3～10min即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。如消炎痛胶囊剂与片剂分别一次口服100mtg，6例服胶囊剂者，平均在1．5h血中浓度达到高峰，为6g/ml；另6例服片剂者，平均在2．5h血中浓度才达到高峰，且只有3．5μg/m1。
③提高药物稳定性。如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，从而提高其稳定性。
④能弥补其他固体剂型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂（软胶囊剂）。又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。
⑤可定时定位释放药物。如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。若需在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。也可制成直肠用胶囊供直肠给药。
但是，必需注意，凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于胶囊中，因易使胶囊溶化，易溶性药物和刺激性较强的药物，均不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。风化药物可使胶囊软化，潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，都不宜作胶囊剂。
胶囊剂可分为硬胶囊剂和软胶囊剂两类：
硬胶囊剂：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。硬胶囊呈圆筒形，由上下配套的两节紧密套合而成，其大小用号码表示，可根据药物剂量的大小而选用。
软胶囊剂：又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。但因制备方法不同，又可分两种：用压制法制成的，中间往往有压缝，故称有缝胶丸；用滴制法制成的，呈圆球形而无缝，则称无缝胶丸。
另外，还有一类在胃液中不溶，仅在肠液中溶化、吸收的胶囊，称为肠溶胶囊。胶囊剂主要供口服，但近年来也有用于直肠等腔道给药的，用法类似于栓剂。
微囊剂:
系利用天然或合成的高分子材料（通称囊材），将药粉微粒或药液微滴（通称囊心物）包裹直径为1～5000μm的微小囊状物的技术称为微型包囊，其制品称为微囊剂。
“微型包囊”是近20多年来发展起来的一种新技术，它不仅应用于药剂，在工业、农业及其他领域里均可应用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性，因此其所包含的囊心物质可借压力、pH值、酶、温度或提取等方法完全释放出来。
微囊的外形可取决于囊心物质的性质和囊材的凝聚方式及操作熟练程度，囊形可呈球状实体或呈平滑的球状膜壳形、串珠形以及表面平滑、折叠的不规则结构等。各种形状微囊的直径，常用者为几微米～几十微米甚至400μm。制成的微囊可供散剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、片剂、丸剂、注射剂、植入剂及软膏剂等各种剂型制备的基础原料。
“微型包囊”的优点：可制成如上多种药物制剂；液态药物可改制成固体剂型；延缓药物释放，制备缓释长效制剂；掩盖药物的不良嗅味，可易于吞服；改善口服药物消化道副反应；提高药物的稳定性，减少复方制剂的配伍禁忌；使药物在靶部位起作用；半透性微囊对酶制剂的特殊效应，如门冬酰胺酶对人体具免疫反应，如将其制成不溶化半透性微囊，可使血液能通过半透膜与门冬酰胺酶作用以治疗白血病；改善某些药物的物理特性如可压性与流动性。
微囊剂的缺点是尚缺乏简单的并适用于所有囊心物的包囊方法；操作方法上不连续，不利于联动化生产，包囊出废品时不易再回收等。
国内对微囊的研究，有用桃胶、CAP、CMC等多聚物与明胶等作为囊材，用复凝聚法包囊及用明胶或CAP单凝聚微囊工艺也取得一定的进展，并开展了水溶性药物（如硫酸软骨素）以及聚乙二醇6000为囊材进行包囊的研究，初步探索了驱绦虫药鹤草酚微囊的体外释放试验；在中药制剂方面也采用了复凝聚法，将牡荆油制成了牡荆油微囊片。另外有的单位对黄荆叶油。线叶菊油等也进行了研究；有的单位对大蒜中所含0．2％挥发油进行了研究，油中大蒜辣素与大蒜新素在光线、温度影响下易氧化及对消化道粘膜有刺激性，经将大蒜挥发油制成大蒜素微囊后，不但使液态药物变成了固态剂型。并提高了稳定性，掩盖了强烈的刺激嗅辣味，并经临床观察155例急慢性菌痢，有效率达94.2%。我是你师弟发表于07-3-2519:273。丸剂：
丸剂系指药物细粉或药物提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形制剂。
丸剂是中国劳动人民长期与疾病作斗争中创造的剂型之一。中国最早医籍《内经》即有“四乌骨一茹丸”的记载。早期的丸剂是在汤剂的基础上发展起来的。后来历代中医在临床上都广泛应用，成为品种繁多，制备精巧、理论趋于完善的一个大剂型。
中国古典医籍－－《神农本草经》序例指出：“药性有宜丸者”、《玉函经》说：“丸药者，能逐风冷，破积聚，消诸坚痞”。《苏沈良方》说：“大毒者须用丸”。汉晋以来提出：“丸药以舒缓为治”，“丸者缓也”。丸剂服后在胃肠道崩解缓慢，逐渐释放药物，作用持久；对毒、剧、刺激性药物可延缓吸收，减弱毒性和不良反映。因此，临床治疗慢性疾病或久病体弱、病后调和气血者多用丸剂。
丸剂制备时能容纳固体、半固体的药物，还可容纳粘稠性的液体药物；并可利用包衣来掩盖其不良臭味。丸剂生产技术和设备较简单，亦适合基层医疗单位自制。
丸剂尚存在一定的缺点，如有的服用剂量大，尤其是小儿服用困难。生产流程长，污染机会多；操作不当影响崩解和疗效；另一方面，目前对中成药丸剂的有效成分标准尚需继续深入研究。
丸剂按其制法，或赋形剂可分为如下几类：
（1）按制备方法分类
塑制丸：系指药物细粉与适宜的粘合剂混和制成软硬适度的可塑性丸块，然后再分割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分浓缩丸、蜡丸等。
泛制丸：系指以药物细粉用适宜的液体为粘合剂泛制成小球形的丸剂。如水丸、水蜜丸、部分浓缩丸、糊丸等。
滴制丸：此法又称滴聚法。系利用一种熔点较低的脂肪性基质或水溶性基质，将主药溶解、混悬，乳化后利用适当装置滴入一种不相混溶的液体冷却剂中而制成的丸剂。
（2）按赋形剂分类
蜜丸：系指将药物细粉用蜂蜜作粘合剂制成的丸剂。根据大小和制法不同，分为大蜜丸、小蜜丸和用泛丸法制备的水蜜丸等三种。一般适用于慢性疾病或调理气血的滋补药剂。
水丸：系指药物细粉用凉开水或按处方规定的酒、醋、蜜水、药汁等为粘合剂制成的小球形丸剂。一般适用于清热、解表、消导等药剂。
糊丸：系指药物细粉用淀粉糊、米糊为粘合剂所制成的丸剂。适用于含有一定毒、剧药或刺激性的药剂。如西黄丸、小金丸等。
蜡丸：系指用蜂蜡为粘合剂制成的丸剂。适于含毒剧或刺激性较强的药剂。
浓缩丸：系指药物或部分药物的煎液或提取液浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细粉制成的丸剂。体积小，便于服用。
其他丸剂：根据中医辨证施治的观点，视临床治疗的需要，有的选用其他材料（红糖、白糖、饴糖、枣泥、胶汁、动物的脏器、乳汁等）作为粘合剂制丸。水丸：
水丸亦称水泛丸，系将药物细粉用冷开水、药汁或其他液体为粘合（润湿）剂制成的小球形丸剂。
水丸是在汤剂的基础上发展而成的。始由处方中一部分药物的煎汁与另一部分药物的细粉以滴水成丸的方法作成煎服丸剂，而后逐渐演变，以各种水溶性液体为粘合剂，用泛制法将方中全部或部份药物细粉制成小丸。泛制丸粒，体积小，表面致密光滑，既便于吞服，又不易吸潮，有利于保管贮存。操作时，根据药物性质、气味等可分层泛入，掩盖不良气味，防止芳香成份的挥发。因其粘合剂为水溶性的，服后较易崩解、吸收，显效较快。水丸使用的赋形种类繁多，由病情、中医辨证施治的要求，酌情选用，以利发挥药效。
水丸生产设备简单，但操作繁难。对成品的主药含量，崩解度也较难控制；同时药厂设备、车间卫生管理的不当，也常引起微生物的污染；由于含水量掌握不好，亦容易霉变。这些问题都急待解决。
水丸的规格，丸粒大小是根据临床需要而定的，故大小不一。历史上多次以实物作参照，如芥子大、梧桐子、赤小豆大等等。现在统一用重量为标准。中国药典1985年版在各种水丸的规格项下，均规定每1g重应有多少粒数。如梅花点舌丸每10粒重1g；上清丸每20粒重1g。
（1）水丸对药粉的要求
药材本身的粉碎细度，对水泛丸的质量极关重要，一般水泛丸的药粉应过100～120目筛，用细粉泛丸，泛出的丸粒表面细腻光滑圆整。如药材粉碎较粗，则所泛成的丸粒表面粗糙有花斑和纤维毛，且不易成型。在起模用药粉或盖面包衣用的药粉，更应按处方内的药物性质选择，粉碎成120～140目筛的细粉。因为一个处方往往由植物、动物、矿物、人工合成的药物所组成，其质地有松、脆、粘、滑等之差，性质亦各异。如党参、白术、良姜、香附、甘草、南星、白芷、山药等，含有蛋白质、糖类、淀粉较多，其细粉吸水性好，以水为粘合剂则易成型。处方药材含矿石类如磁石、朱砂、自然铜、雄黄等。炭性药材如艾叶炭、棕炭、百草霜或纤维性药材如益母草、莶草等含量过多时，则应选用粘性粘合剂。油润的籽实类或核仁类药材，一般粉碎粗糙，掺入其他药材细粉尚不妨泛丸。但籽实核仁类药材较多时则很难成型。粘性大的药材，含多量糖分，粘液质、树脂、胶质。如二冬、二地、天麻、黄柏、白芨、枸杞子、五味子、乳香、没药、儿茶、血竭、白胶香、苏合油、枣泥、黄精、大黄、芦荟等药材，若在处方中此类药材的量大多，粉碎、起模泛丸时均应特殊处理，以免产生粘结、不易成型，影响水泛丸的质量。
（2）常用赋形剂的选用
水丸的赋形剂种类较多，它们主要是润湿药物粉末，发挥其粘合性，增强药物细粉的粘性外，有的能增加主药中某些有效成份的溶解度；有的本身具有一定的疗效。因此，恰当地选择赋形剂很重要，使之既能有利于控制崩解度，又有助于提高疗效。泛丸常用的赋形剂有：
1）水水是泛丸中应用最广，最主要的赋形剂。水本身虽无粘性，但能润湿溶解药物中的粘液质、糖、淀粉、胶质等，润湿后产生粘性，即可泛制成丸。为了保证成品的质量，减少微生物的污染，应选用新煮沸放冷的水或蒸馏水。处方中有强心甙类的药物，如洋地黄等，不宜用水作润湿剂，因为水能使原药粉中的酶逐渐分解强心甙。处方中含有引湿性或可溶性成分以及毒、剧药等，应先溶解或混匀于少量水中，以利分散。再与其他药物混匀泛丸，凡临床治疗上对赋形剂无特殊要求的，药物遇水不变质者，皆可用水泛丸，泛成后应立即干燥。
2）酒
酒窜透性强，有活血通络，引药上行及降低药物寒性的作用，故舒筋活血之类的处方，常以酒作赋形剂泛丸。因地区习惯和处方中药物性质的不同，常用黄酒（含醇量约在12～15％）及白酒（含醇量约在50～70%），各种酒含有不同浓度的乙醇，能溶解药材中的树脂及油树脂等成分而增加药物细粉的粘性，是一种润湿剂。但酒润湿药粉产生的粘性比水弱，当用水为润湿剂致粘合力太强而泛丸困难者常以酒代之，同时，酒也是一种良好的有机溶媒，有助于药粉中生物碱、挥发油等溶出，以提高疗效，酒还具有防腐作用，可使药物在泛制过程中不霉变。易于挥发而使制品容易干燥。
3）醋
醋能散瘀活血，消肿止痛，入肝经散瘀止痛的处方制丸常以醋作赋形剂。药用以米醋为润湿剂，含醋酸（约3～5%），醋有类似水和酒之间的优点，有使药材中生物碱变成盐的可能，从而有利于药物中碱性成份的溶解，增强疗效。
4）药汁处方中某些药物不易制粉，可制成液体作赋形剂泛丸，既有利于保存药性。又能提高疗效，也便于泛丸的操作。具下列性质的药材可用此法。
①处方中含有纤维丰富（如大腹皮、丝瓜络、千年健）、质地坚硬的矿物（如磁石、自然铜）、树脂类（如阿魏、乳香、没药）、浸膏（如儿茶、芦荟）、糖粘性（如大枣、熟地）、胶质、（如阿胶、龟胶、鳖甲胶）等难于成粉的药物，可溶性盐类（如芒硝、青盐），可取其煎汁或加水烊化作粘合剂。
②处方中有乳汁（如麦门冬丸）、牛胆汁（如牛胆苦参丸）、熊胆（如梅花点舌丸）、竹沥汁（如竹沥化痰丸）等液体药物时，可加适量水稀释成混悬液，作为泛丸的粘合剂。
③处方中有生姜、大葱或其他鲜药时，为了防止鲜药的有效成分受热破坏，可将鲜药捣碎榨取其汁，作为粘合剂泛丸。
蜜丸：
蜜丸是将药物细粉以炼制过的蜂蜜为粘合剂制成可塑性的固体药剂。蜜丸在中成药中是中医临床应用最广泛的一种。由于蜂蜜含有较丰富的营养成分，具滋补作用；味甜能矫味；并具有润肺止咳，润肠通便，解毒的作用。这些均符合祖国医学“精不足者，补之以味”，“除众病、和百药”的论述。蜂蜜还含有大量的还原糖，能防止药材有效成分的氧化变质；蜂蜜炼制后粘合力强，与药粉混合后丸块表面不易硬化，有较大的可塑性，制成的丸粒圆整、光洁、滋润，含水量少，崩解缓慢，作用持久，所以是一种良好的粘合剂。蜜丸常用于治疗慢性病和需要滋补的疾病。
但由于蜜丸用蜂蜜量较大，制备技术不当，又易吸潮，发霉变质，故有的品种改作水蜜丸或其它剂型。
水蜜丸与浓缩丸：
水蜜丸：
水蜜丸系将药材细粉用蜜水为粘合剂泛制而成的小球形干燥丸剂。
水蜜丸是在解放后广大药剂工作者根据水泛丸制做的原理而创制的。此种方法比手工塑制法简单，生产效率高，而丸粒小，又光滑圆整，易于吞服。该法采用富有营养成分的蜂蜜，加水炼制为粘合剂，且节省蜂蜜，降低成本，易于贮存。所以补益药剂制小蜜丸者，多用蜜水作粘合剂制成水蜜丸。目前应用较普遍，尤其南方气候较湿润的省份，生产水蜜丸者更多。
药粉的性质与水蜜的比例用量关系密切，泛丸的蜜水浓度与药粉的性质相对适应，才能泛制出合格的水蜜丸。一般药材细粉性质适中，每100g细粉，用炼蜜30
g，其加水量按1：3，蜂蜜炼成后加3倍量的水，搅匀，煮沸过滤发即可。但含糖份、粘液质、胶质类较多的药材细粉，则须用低浓度的蜜水为粘合剂，即100g药粉加10～15g炼蜜，加适量水，搅匀，煮沸过滤为粘合剂；如含纤维质和矿物质较多的药材细粉，则每100g药粉须用40～50g炼蜜，加适量水，搅匀；煮沸过滤为粘合剂，蜜水与药粉的用量与水泛丸基本相同。
浓缩丸：
浓缩丸系指将部分药材提取液浓缩成膏与某些药材的细粉或加适宜的赋形剂制成的丸药。又称“药膏丸”。一般认为浓缩丸是丸剂改进的一种剂型。实际上，中国在晋代葛洪（公元281～341）《肘后备急方》中，已有“去渣，更汤上，煎令可丸”的记载。古代的《煎膏丸》与现今的浓缩丸在制备方法及药物处理原则上大致相似，后者是在继承前者的基础上，改进了某些操作的工艺，扩大了适应范围，并将其他的一些水丸、蜜丸等也改制成了浓缩丸。浓缩丸是丸剂中较好的一种剂型，有一定的特点，体积较传统的蜜丸、水丸有大幅度的缩小。例如保和丸，药典规定，其水丸一次服6g，而制成浓缩丸服3g就相当于水丸的6g的疗效，服用量是水丸的一半。又如六味地黄丸，药典规定，其大蜜丸一次服9g,其中含生药4．5g制成浓缩丸仅服2．6g,服量仅为蜜丸的1/4。服用量少易服，增加了疗效，携带及运输均较方便，又节约了大量的赋形剂，即符合中医用药特点又适于机械化生产，也适用于基层单位生产。但在药材煮提过程中或其他药材处理不当，或粉碎制丸技术低劣，都会破坏部分药材的有效成分和影响其崩解度，从而降低疗效。浓缩丸按赋形剂可分水丸型浓缩丸和蜜丸型浓缩丸两类。
糊丸：
糊丸是药材细粉用米糊或面糊为赋形剂制成的小丸剂。糊丸历史悠久，始见于汉代《伤寒论》方中，在宋代广泛使用、糊九干燥后质较坚硬，在胃内崩解迟缓，可使药物缓缓释放，延长药效，又能减少药物对胃肠道的刺激。《汤液本草用丸散药例》说：“其丸稠面糊，取其迟化”。所以一般含有剧毒或刺激性较强的（巴豆、马钱子、生半夏、木鳖子、丹药等）药物的处方，多制成糊丸，取其迟化的噙化丸和磨汁用的丸药也作糊丸。由于所用的糊粉和制糊的方法不同，制成的糊，其粘合力和临床治疗作用也不同，故糊丸也有一定的灵活性，能适应各种处方的特性，充分发挥药物的治疗作用。但若糊粉选用不当，制备技术低劣，所制成的丸剂常常出现崩解度不合格和霉败现象。
蜡丸：
蜡丸系将药粉用蜂蜡为粘合剂制成的圆球形丸剂。金代李杲曾说，“蜡丸取其难化而旋，旋取效或毒药不伤脾胃。”因为蜂蜡的主要成分软脂酸蜂脂极性小，不溶于水，制成蜡丸后在体内释放药物极缓慢，延长药效。调节一定用蜡量，使丸剂在胃中不溶解而在肠中溶解，以防止药物中毒或对胃起强烈的刺激。所以若方中含有较多剧毒药物，或刺激性强的药物，并要求在肠道吸收以达到疗效的药物，皆可制成蜡丸。但蜡丸制作较难，释放药物过缓，目前此剂型品种不多，有的已改为滴丸。
滴丸：
滴丸是用滴制法制成的丸剂。系指用固体或液体药物经溶解、乳化或混悬于适宜的熔融的基质中，通过一适宜的滴管滴入另一与之不相混溶的冷却剂中。由于表面张力作用使液滴成球状并冷却凝固而成丸。由于丸与冷却剂的比重不同，凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面，取出洗去冷却剂，干燥而得。
滴制法制丸早在1933年已应用于药剂上并设计出相应的滴丸设备。1956年Bjoirnsson与Miller两氏报道了用聚乙二醇4000为基质，用植物油为冷却剂制备了苯巴比妥钠滴丸。1958年国内有人用滴制法制备了酒石酸锑钾滴丸，但直到近几年才有较大的发展。国内在中药制剂中已经成功地将滴丸应用到临床上，如芸香油滴丸、苏冰滴丸、牡荆滴丸。还有氯霉素耳丸等十多种，而且滴丸已收入中国药典。
滴制法制备的滴丸具有一系列优点：
①滴制法，制滴丸的设备简单，操作方便。
②滴丸的工序少、隼产周期短，生产自动化程序高，劳动强度低，劳动生产效率高。小量生产时可用简易的滴丸设备，用单滴管；大量生产时，可根据需要选用多滴管的设备。
③节约粮食，成本低。与同品种片剂相比，在辅料、包装材料、生产工时上可使成本降低至50%以下。
④剂量准确，主药在基质中分散均匀，所以剂量准确。滴制条件易控制，较之一般丸剂或片剂，其重量差异小。
⑤除可供口服外，还可适应耳部。耳用滴丸，应用简便，疗效较好，用于患部能很快地溶解于脓液中而产生疗效，且不会阻塞外耳道，或被脓液冲失，有人报道，用氯霉素耳丸治疗151例中耳炎，其有效率达94%，显效率达80%。
⑥某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。如芸香油滴丸、牡荆油滴丸等。
⑦可代替肠溶衣，发挥蜡丸特点，选用硬脂酸钠，虫胶等肠溶性基质而直接制成肠溶性滴丸，如上述的芸香油滴丸即是。
⑧滴制法制丸的突出优点是能够提高某些难溶性药物的生物利用度。口服制剂必须在胃肠内溶解后才能吸收，其吸收速度取决于药物从剂型中的溶出速率，特别是对难溶性药物，它的吸收受溶出速度所限。根据Noyes
Whithey的扩散溶出理论，可知采用固体分散法能大幅度的减小难溶性药物的粒度，同时增大其扩散面积，有利于药物的溶出，故生物利用度较高。我是你师弟发表于07-3-2519:284。片剂：
中药片剂系指药物细粉或提取物与适宜的赋形剂混合，经加工压制而成圆形或其他形式的片状分剂量的剂型，供内服和外用。
片剂是在丸剂使用基础上发展起来的，它创用于十九世纪40年代，到19世纪末随着压片机械的出现和不断改进，片剂的生产和应用得到了迅速的发展。近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。中药片剂的研究和生产仅在50年代才开始，随着中药化学、药理、制剂与临床几方面的综合研究，中药片剂的品种、数量不断增加，工艺技术日益改进，片剂的质量逐渐提高。中药片剂在类型上除一般的压制片、糖衣片外、还有微囊片、口含片、外用片及泡腾片等。在片剂生产工艺方面逐渐摸索出一套适用于中药片剂生产的工艺条件，如对含脂肪油及挥发油片剂的制备，如何提高中药片剂的硬度、改善崩解度、片剂包衣等逐渐积累经验，使质量不断提高。此外，对中药片剂中药物的溶出速率和生物利用度等方面的研究，已在逐步开展。总之目前片剂已成为品种多、产量大、用途广，使用和贮运方便，质量稳定剂型之一，片剂在中国以及其他许多国家的药典所收载的制剂中，均占1/3以上，可见应用之广。
片剂的优点：
①一般情况下片剂的溶出速率及生物利用度较丸剂好；
②剂量准确，片剂内药物含量差异较小；
③质量稳定，片剂为干燥固体，且某些易氧化变质及潮解的药物可借包衣加以保护，所似光线、空气、水分等对其影响较小；
④携带、运输、服用较方便；
⑤机械化生产，产量大，成本低，“卫生标准”也容易达到。但片剂也有不少的缺点：
①片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，其生物利用度稍差些；
②儿童和昏迷病人不易吞服；
③含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
片剂的分类：
片剂的分类按给药途径，结合制备与作用分类如下。
(1)内服片是应用最广泛的一种，在胃肠道内崩解吸收而发挥疗效。
压制片（素片）：指药物与赋形剂混合后，经加工压制而成的片剂，一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。如安胃片，参茸片等。
包衣片：指压制片（常称为片心）外面包有衣膜的片剂，按照包衣物料或作用的不同，可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等。如牛黄解毒片、银黄片、盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。
长效片：指含有延缓崩解物料的药片，能使药物缓慢释放而延长作用。如长效氨茶碱片等。
嚼用片：指在口内嚼碎后下咽的压制片，多用于治疗胃部疾患。如氢氧化铝凝胶片、酵母片等。
(2)口含片
指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对口腔及咽喉等局部产生较久的药效，用于局部的消炎、消毒等。如四季青喉片、喉炎片、保喉片、麝香酮含片等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。
(3)舌下片
指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。如硝酸甘油片、喘息定片等。此外，还有一种唇颊片，将药片放在上唇与门齿牙龈一侧之间的高处，通过颊粘膜被吸收，既有速效作用又有长效作用。如硝酸甘油唇颊片。
(4)外用片
指阴道片和专供配制外用溶液用的压制片。前者直接用于阴道，如鱼腥草素外用片治疗慢性子宫颈炎、灭敌刚片治疗妇女滴虫病和滴虫性白带。外用溶液片将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片和呋喃西林漱口片、供消毒用的升汞片等。外用溶液片的组成成分必须均为可溶物。
(5)其他片（特殊片）
微囊片：指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂，如牡荆油微囊片等。
泡腾片：指含有泡腾崩解物料的片剂。可供口服或外用。如止泻1号片、滴净沸腾片等。
多层片：指片剂各层含有不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物，可以避免复方药物的配伍变化，使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。
我是你师弟发表于07-3-2519:285。外用膏剂：
外用膏剂系选用相宜的基质与药物，采用适宜的工艺过程与制法，制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。此类制剂广泛应用于皮肤科与外科等。有的对皮肤起保护作用，有的对皮肤或粘膜起局部治疗作用，也有的透过皮肤或粘膜起全身治疗作用。
外用膏剂的剂型种类：包括软膏剂、膏药、橡皮膏三种主要膏剂。另外，类似软膏的制剂：糊剂及涂膜剂亦在此介绍。
外用膏剂中的软膏与膏药在中国应用甚早。在《黄帝内经》（素问）“痈疽篇”中已有“疏砭之，涂以豕膏”的记载。汉代名医华佗在施用外科手术后，常习用“神膏”以促进伤口愈合。晋代葛洪所著《肘后备急要方》中有用豕脂、羊脂等与药料炼制膏剂的记载；同一时代龚庆宜著的《刘涓子鬼遗方》和齐诸澄著的《褚氏遗书》中对皮肤科用药方面均有重要发展，其中有多种“薄贴”的记载，已较广泛地应用皮肤吸收良好的动物脂肪作为软膏基质。唐代孙思邈著的《千金翼方》载有“乌麻膏”方，其组成有生乌头、麻油、黄丹及蜡。制法为“内油铜器中，微火煎之，至明旦看油减一分，下黄丹，消尽；下蜡令沫消以膏成”由此可见，当时已有了制备膏药的方法。宋代，由陈师文等撰、宋朝廷颁布发行的《太平惠民和剂局方》中，丸、散、膏、丹等中成药已趋完善。外用膏剂到明、清两代更有发展，伟大的医药学家李时珍编著的《本草纲目》中已有40多种剂型，其中膏剂品种也不少；清代吴师机著的《理瀹骈文》是一部论述膏药的专著，对膏药的方药、应用、尤其在制备工艺上均进行了较完整的总结，并有进一步的发展提高。如膏药种类，已不是单纯使用油脂与樟丹，而又创制出白膏药、胶膏药、松香膏药等。
外用膏剂不仅在中国创用很早，而且在国外应用亦比较早。尤其是近代，在软膏的基质与制法、橡皮膏等方面有了较快的发展。
软膏剂：
软膏剂系指将药物加入适宜基质中，制成容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半固体外用制剂。
软膏剂在生产与贮藏时均应符合下列各有关规定。
①软膏剂常用的基质，有凡士林、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡、动物油、植物油、单硬质酸甘油酯、十八醇等及其混合物。根据气温高低，可添加适量石蜡或液状石蜡调整基质的软硬度。某些基质中可加入乳化剂制成乳剂型软膏，使药物易被皮肤吸收，并易洗除。
②供软膏剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，全部通过6号筛。
③软膏剂应均匀、细腻，涂于皮肤上应无粗糙感，并应具适当的粘稠性，易涂布于皮肤、粘膜上而不融化，但能软化。
④软膏剂应无酸败、异臭、变色等变质现象。必要时可加适量防腐剂使其稳定。
⑤软膏剂所用的包装容器，不应与药物或基质发生理化作用。
⑥除另有规定外，应置遮光容器中密闭贮存。
膏药：
膏药系以食用植物油与黄丹或铅粉等经高温炼制成的铅硬膏为基质，并含有药物或中药材提取物的外用制剂。
膏药是中国制剂中的一种传统剂型，早在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中巳有油、丹熬炼而成“膏”的记载。刘宋《刘涓子鬼遗方》中亦有多种“薄巾”的记载，“薄”指软膏，“贴”指膏药。唐、宋以来对膏药的应用更加广泛，清代吴师机所著《理瀹骈文》为膏药在应用方面的专著，目前中医临床及民间仍然广泛使用膏药。
膏药常应用于消肿、拔毒、生肌等外治方面；但它通过外贴，还能起到内治作用，如驱风寒、和气血、消痰痞、通经活络、法风湿、治跌打损伤等。《理瀹骈文》上论及膏药的作用时，有“截”“拔”之说，谓“凡病所集聚之处，拔之则病自出，无深入内陷之患；病所经由之外，截之则邪自断，无妄行传变之虞”。
膏药的种类有多种，以油与黄丹为基质的为黑膏药；以油与宫粉为基质峋为白膏药；以松香等为基质的为松香膏药。最常用的是黑膏药。
对膏药的质量要求如下：
①老嫩应适宜，贴于皮肤上要有适宜的粘性及不移动位置、
②外观应油润细腻，对皮肤应无刺激性。
③同种膏药的摊涂量应一致，其重量差异限度不超过±5%（指除去裱背材料的纯膏药重量）。
④在常温下保存，两年内不变质，不失去粘性。黑膏药：
黑膏药系以食用植物油炸取药料，去渣后在高热下与黄丹反应而成的铅硬膏。
白膏药：
白膏药系以食用植物油与宫粉为基质，油炸药料，去渣后与宫粉反应而成的另一种铅硬膏。
橡皮膏：
橡皮膏（亦称橡胶硬膏）系以橡胶为主要基质，与树脂、脂肪或类脂性物质（辅料）和药物混匀后，摊涂于布或其他裱背材料上而制成的一种外用制剂。如不含药的氧化锌橡皮膏，含药的伤湿止痛膏、神经性皮炎膏等。其组成如下：
(1)裱背材料漂白细布。
(2)膏药料主要由基质、辅料、和药物组合而成。
(3)膏面覆所含的成分比较稳定，粘着力强，不经预热可直接粘贴于患部，亦不易产生配伍禁忌，对机体无损害，不污染皮肤和衣服，携带和使用均方便，患者乐于应用。我是你师弟发表于07-3-2519:296。糊剂与涂膜剂糊剂：
糊剂实为一种含多量粉末的软膏剂，故有较高的硬度和较大的吸水能力以及较低的油腻性，主要用作保护剂。
根据其组成的不同，可分为两种类型：一类为脂肪性糊剂，其中所含的粉末有淀粉、氧化锌、白陶土、滑石粉、碳酸钙，碳酸镁等，含量一般在25%以上，甚至有高达70%者。此类糊剂的基质多用凡士林、羊毛脂或其混合物等，有的加入适量的药物增加其止痒、消炎等作用。另一类是水溶性凝胶糊剂，多以甘油明胶、淀粉、甘油或其它水溶性凝胶为基质制成，其中固体粉末的含量一般较脂肪性糊剂为少。
糊剂因含有多量的粉末成分，故可吸收脓性分泌液，且大量粉末在基质中形成一些孔隙；一般不妨碍皮肤的正常排泄，其作用多在皮肤表面，适于亚急性皮炎或湿疹等慢性皮肤病，对结痂成疮、轻度渗出性病变均适用。
水溶性凝胶糊剂常在使用脂肪性糊剂不适应时使用。例如在渗出液较多的创面上使用脂肪性糊剂时，由于分泌物不易混合，甚至阻留分泌液使之形成微生物繁殖的良好条件，因而使用水溶性凝胶糊较好，且洁净而极易洗去。
糊剂的制法通常是将药物粉碎成细粉，也有将药物按所含有效成分以渗漉法或其他方法制得浸膏，再粉碎成细粉，加入适量粘合剂或湿润剂，搅拌均匀，调成糊状，即得。应用时，取适量涂敷于患处的皮肤或粘膜土、隔一定时间更换，以保证药效。
涂膜剂：
涂膜剂系用有机溶媒溶解成膜材料（如聚乙烯醇缩甲乙醛；聚乙烯醇缩丁醛、火棉胶等）及药物而制成的一种外用涂剂。用时涂于患处，溶媒挥发后形成薄膜以保护创面，同时逐渐释放所含药物起治疗作用，例如治疗神经性皮炎的0．5%氢化可的松涂膜剂、烫伤涂膜剂、冻疮涂膜剂等。其成膜材料常用的为聚乙烯醇缩甲乙醛，增塑剂为邻苯二甲酸二丁酯的乙醇丙酮溶液，成膜性能较火棉胶好。制备工艺比较简单，不用裱背材料，不需特殊的机械设备，且使用方便；在某些皮肤病、职业病等防治方面显有较好的作用。
涂膜剂的一般制法涂膜剂中所含药物，如能溶于上述溶剂中，可直接加入溶解。如为中草药，则应先制成乙醇的提取液或其提取物的乙醇丙酮溶液，再加入到基质溶液中去。我是你师弟发表于07-3-2519:297。栓剂
（1）栓剂的定义、种类及规格
栓剂亦称坐药或塞药，是由药物和基质混合制成，专供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型，其形状与重量因施用于不同的腔道而异。栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速软化熔融或溶解，并易与分泌液混合，逐渐释放药效而产生局部或全身作用。
栓剂为古老剂型之一，在公元前1550年的埃及《伊伯氏纸草本》中即有记载。中国使用栓剂也有悠久的历史，《史记仓公列传》有类似栓剂的早期记载，后汉张仲景的《伤寒论》中载有蜜煎导方，就是用于通便的肛门栓；晋葛洪的《肘后备急方》中有用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓剂和用巴豆鹅脂制成的耳用栓剂等；其他如《千金方》、《证治准绳》等亦载有类似栓剂的制备与应用。
栓剂应用的历史已很悠久，但都认为是局部用药起局部作用的。随着医药事业的发展。逐渐发现栓剂不仅能起局部作用，而且还可以通过直肠等吸收起全身作用，以治疗各种疾病。由于新基质的不断出现和使用机械大量生产，以及应用新型的单个密封包装技术等，近几十年来国内外栓剂生产的品种和数量显著增加，中药栓剂不断涌现，有关栓剂的研究报道也日益增多，这种剂型又重新被重视起来了。
栓剂的种类按其作用可分为两种。一种是在腔道起局部作用的，如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻等作用，例如甘油栓、蛇黄栓、紫珠草栓及苯佐卡因栓等。另一种是主药由腔道吸收至血液起全身作用，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。所以栓剂给药除治疗局部疾病外，也是起全身作用的重要途径之一。
栓剂按其应用部位可分肛门栓与阴道栓两种，其形状和大小也各不相同。肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。阴道栓，亦称阴道弹剂，其形状有球形、卵形、鸭嘴形等。其中以鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。以上所述栓剂的重量均按可可豆油（或香果脂）为基质制成而言，若基质比重不同，栓剂重量亦不同。如以甘油明胶为基质制成的栓剂，一般比用可可豆油制成者约重50%，比用聚乙二醇制成者约重25%。
近年阴道栓应用减少，渐为阴道用片剂或胶囊剂所代用。以胶囊剂阴道或直肠给药，塞入前先用水润湿，但不能很快溶解以及有刺激性的药物不宜用胶囊剂给药。
优良的栓剂应具有一定的重量和含有一定的药物；要有一定的硬度和韧性，冷时需坚实以便于引入腔道,引入腔道后应具有一定的液化时间，且无刺激性。
（2）栓剂的作用：
栓剂腔道给药作为直肠和阴道用药已有千百年历史，随着医药事业的发展，逐渐认识到栓剂不仅限于局部作用。药物通过直肠吸收尚有全身作用，下面介绍述栓剂药物全身作用特点。
1.栓剂给药的特点栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：
①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；
②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；
③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏；
④直肠吸收比口服干扰因素少；
⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；
⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。
栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便；栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高；生产效率低。
2.栓剂药物吸收途径与影响吸收因素
①吸收途径：药物口服给药后，经门静脉进入肝脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降低了原有的作用强度。栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。
因此，栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多，其部位应在距肛门2cm处。据报道，一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。对于阴道附近的血管，几乎均与大循环相连，所以施入阴道的药物吸收速度也比较快，且因不经肝脏而作用也较强。此外，也有研究指出，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。所以，直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。
②直肠吸收与其他给药途径的比较：由于药物种类不同，直肠吸收的情况不一样。有人曾比较了几种茶碱衍生物制剂的吸收情况，如果提前30min直肠给药，保留灌肠与静脉注射给药有相似的效果。而肛门栓剂的吸收速度较灌肠法为低，说明剂型与赋形剂及药物性质的不同，对主药的吸收有影响。
由于药物种类不同，直肠吸收的情况亦有所不同。有些药物如四环素等，人的直肠吸收率远远低于口服。林可霉素的直肠吸收率与口服者相近似，但采用溶液作灌肠剂要比用栓剂吸收效果好。
③影响直肠吸收的因素：药物在直肠中的吸收过程极为错综复杂，其机理尚未完全阐明，今后需进一步研究。影响栓剂中药物直肠吸收的主要因素有以下几个方面。
生理因素结肠内容物：粪便充满直肠时对栓剂中药物吸收量要比无粪便时少，在无粪便存在的情况下，药物有较大的机会接触直肠和结肠的吸收表面，所以如期望得到理想的效果，可在应用栓剂以前先灌肠排便。其他情况如腹泻、给肠梗塞以及组织脱水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。
pH及直肠液缓冲能力：直肠液基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一般不受直肠环境的影响，而溶解的药物却能决定直肠的pH。弱酸、弱碱比强酸、强碱、强电离药物更易吸收、分子型药物易透过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。
药物的理化性质因素，溶解度：据报道在直肠内脂溶性药物容易吸收。而水溶性药物同样能通过微孔途径而吸收。粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影响释放、溶解及吸收。粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。解离度：药物的吸收与其解离常数有关。未解离的分子愈多。吸收愈快。酸性药物中PKa在4以上的弱酸性药物能迅速地吸收、PKa在3以下的吸收速度则较慢。碱性药物中pKa低于8.5的弱碱性药物吸收速度较快PKa在9～12之间的吸收速度很慢。说明未解离药物易透过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。如水杨酸的吸收率随pH上升而下降、象季铵盐等完全电离的药物亦不吸收。药物从直肠的吸收符合一级速度过程，且属被动扩散转运机制。
基质对药物作用的影响：栓剂纳入腔道后，首先必须使药物从基质释放出来，然后分散或溶解于分泌液中、才能在使用部位产生吸收或疗效、药物从基质释放得快，则局部浓度大作用强；反之则作用持久而缓慢。但由于基质性质的不同，释放药物的速度也不同。
在油脂性基质的栓剂中所含的药物如系水溶性并分散在基质中时，则药物能很快释放于分泌液中，出现的局部作用或吸收作用也较快。若油脂性基质所含的药物系脂溶性的，则药物须先从油相转入本性分泌液中方能起作用，这种转相与药物在油和水两相中的分配系数有关。如药物的浓度低而且在油脂中的溶解度较大时则难以进入分泌液中，药物的释放受到一定的阻碍，作用亦比较迟缓。因此宜采用油/水分配系数适当小的药物，既易转移入分秘液中又易透过脂性膜。水溶性基质中的药物，主要借其亲水性易溶解在分泌液中来释放药物。其药物溶于水溶性基质中，因油/水分配系数小，故不易透过脂性膜，小分子药物（4～10A0）可透过膜上微孔。
表面活性剂的作用：实验证明表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中的转入，因而有助于药物的释放。但表面活性剂的浓度不宜过高，否则能在分泌液中形成胶团等因素而使其吸收率下降；所以表面活性剂的用量必须适当，以免得到相反的效果。
3.栓剂中药物的剂量
关于栓剂盼剂量，尚未有明确的规定，在一般情况下认为至少相当于口服剂量，或为口服剂量的1．5～2倍；毒、剧药物则不应超过口服剂量。但适宜的直肠给药量以及栓剂的大小、形状、基质的选择，应根据药物的理化性质（如物理状态、溶解性及分配系数等）及基质的性质（如熔点、溶解性及表面活性）等而定。我是你师弟发表于07-3-2519:328。注射剂（附眼用溶液剂）（1）注射剂的定义与特点
注射剂俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。它包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等类型。注射剂由药物和附加剂、溶媒及特制的容器所组成，并需采用避免污染或杀灭细菌等工艺制备的一种剂型。
注射剂的出现比较晚，迄今仅有一百多年的历史，以中药处方研制成的注射剂则更晚一些，距现在只有二、三十年的历程。但是，由于注射剂可以从皮内、皮下、肌肉、穴位、静脉与脊椎腔等部位注射给药，为很多药物发挥药效，开辟了新途径。到目前注射剂在全世界已发展成为一种普遍应用的大剂型，因为本剂型具有它独特的优点，当然亦有其不足之处。
优点：①药效迅速，作用可靠，注射剂无论以液体针剂还是以粉针剂贮存，而到临床应用时均以液体状态直接注射入人体的组织、血管或器官内。所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，药液可直接进入血循环，更适于抢救危重病症之用。并且因注射剂不经胃肠道，故不受消化系统及食物的影响。因此剂量准确，作用可靠。②适用于不宜口服给药的患者：在临床上常遇到神昏、抽搐、痉厥等状态的病人，或患消化系统障碍的患者均不能口服给药，采用注射剂则是有效的给药途径。③适于不宜口服的药物，某些药物由于本身的性质，有的不易被胃肠道所吸收；有的具有刺激性；有的则易被消化液破坏，如制成注射剂可解决之，其中中药天花粉的结晶蛋白制成粉针剂便是一例。④可使个别药物发挥定位药效：如盐酸普鲁卡因注射液可用于局部麻醉；消痔灵注射液等可用于痔核注射，⑤可以穴位注射发挥特有的疗效，如当归注射液等。⑥注射剂是将药液或粉末密封于特制的容器之中与外界空气隔绝，且在制造时经过灭菌处理或无菌操作，故较其他液体制剂耐贮存。
缺点：①注射时疼痛；②注射给药不方便；③注射剂由于不象内服药剂能经过肌体的防御组织（肝脏），所以质量要求比其他剂型严格，使用不当更易发生危险；④制造过程比较复杂。所以，口服给药效果好的药物，就不一定制成注射剂。
从以上特点可以看出，注射剂的优点是十分突出的。至于注射剂的缺点由于近代医药科学的不断发展，生产技术不断革新，注射剂质量的提高已能逐渐加以克服。例如现已应用的无针注射剂、无痛注射术以及生产上实现自动化、联动化等，对克服其缺点、促进其发展创造了有利的条件。
（2）中药注射剂研制简况
在中药传统剂型中没有注射剂这种剂型，由于注射剂具备很多独特的优点，故在几十年以前便有人开始研制中药注射剂。早在30年代已研制成功“柴胡注射剂”，用于治疗感冒、发热等疾病收到了较好效果。建国后从50年代中期又进行中药注射剂研制，到家60年代初期研制出“抗议601注射剂”、“茵栀黄注射液”、“201-2（板蓝根）注射液等二十几个品种”，大多数应用于临床，有的已正式投产，至今仍在广泛使用。由于质量不断提高，疗效稳定，为中药注射剂的发展开辟了道路。
中药注射剂在70年代是一个大发展时期，不仅科研、教学、生产单位进行研制，而且很多城乡医疗单位亦开展了试制工作。据统计，中药注射剂在此期间经过临床试用。有资料报道的就有700多种，《中华人民共和国药典》1977年版（一部）收载23种。其中质量较好疗效亦可靠的有几十种，如单方注射液有丁公藤、七叶莲、人参、大黄、山豆根总碱、天花粉结晶、丹参、毛冬青、汉防己总碱、地锦草、当归、陆英、鱼腥草素、穿心莲、夏天无、莪术油、鹿茸精等；复方注射液有生脉、当归红花、复方柴胡、复方板蓝根、消痔灵、清开灵等，在临床上均收到了较好的疗效。有的疗效显著，已成批生产，质量稳定，满足中医临床尤其是对急症治疗的要求。
中药注射剂的质量控制是一个关键问题，因为注射剂是采取注射给药的途径，不经消化管吸收而直接进入机体中，故质量控制必须严格。但是中药注射剂大多数是以药材或饮片为原料经提取精制后配制而成，客观上存在杂质，有效物质含量差异较大，容易带进热原等问题，在这些方面近几年来国内外做了不少深入研究工作，给合具体品种逐一攻关。如天花粉已提纯蛋白结晶，生脉注射液、清开灵注射液等规定含量测定标准严格热原检查；大黄、白头翁、黄苓素等注射液进行稳定性实验等。另外，针对中药注射剂的特点，规定了一系列的常规质检项目与标准，使一些中药注射剂质量已经过关。说明中药注射剂作为中药的一种剂型，已经基本定型，并显示出它独特的优点，是一种大有前途的中药剂型。尤其在发展中医、解决中医急症治疗等方面，将是必不可缺的一种主要剂型。不但“小针”品种要增加，而且输液剂亦将逐步过关，进而投产满足中医临床用药要求。
（3）注射剂的分类与应用途径
1）按剂型的物态分类
液体注射剂：亦称注射液，俗称“水针”。系将药物配制成溶液（水性或非水性）、悬液或乳浊液，装入安瓿或多剂量容器中而成的制剂。主要是根据药物的性质与医疗的要求来决定的。一般水溶性药物要求在注射后达到速效，故多配成水溶液或水的复合溶液（如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等）。有些药物不宜制成水溶液，如在水中难溶或为注射后能延长药效等，可制成油溶液、水或油混悬液、乳浊液。但这些注射液一般仅供肌肉注射用。
注射用粉剂：俗称“粉针”。某些药物稳定性较差，制成溶液后易于分解变质。这类药物一般可采用无菌操作法，将供注射用的灭菌粉状药物装人安瓿或其他适宜容器中，临用时用适当的溶媒溶解或混悬。如青霉素、链霉素、苯巴比妥钠等均可制成“粉针”。近年来国内外已研制成功一批中药粉针剂，如从天花粉中提取精制的结晶毒蛋白、人参提取物、葛根汤提取精制物等制备成注射用粉针剂。还有一些药物，如酶制剂（胰蛋白酶、α一糜蛋白酶、波罗蛋白酶、辅酶A等），为了保持稳定亦常在无菌操作下冷冻干燥后制成注射用粉针剂；有的生物制品亦采用冻干法制成粉针剂，如胎盘白蛋白注射用粉针剂等。
注射用片剂：系指药物用无菌操作法制成的模印片或机压片，临用时用注射用水溶解，供皮下或肌肉注射之用，如盐酸吗啡注射用片。但此类制剂目前应用极少。
2）按给药部位分类
皮内注射剂：注射于表皮与真皮之间，一般注射部位在前臂。一次注射剂量在0．2m1以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如毒霉素皮试液、白喉诊断毒素等。
皮下注射剂：注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，注射部位多在上臂外侧，一般用量为1～2m1。皮下注射剂主要是水溶液，但药物吸收速度稍慢。由于人的皮下感觉比肌肉敏感，故具有刺激性的药物及油或水的混悬液，一般不宜作皮下注射。有时病人血管不易找到或其他原因，大剂量输液也可皮下滴注。
肌肉注射剂：注射于肌肉组织中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射较皮下注射刺激小，注射剂量一般为1～5m1。肌肉注射除水溶液外，尚可注射油溶液、混悬液及乳浊液。油注射液在肌肉中吸收缓慢而均匀，可起延效作用。
静脉注射剂：注入静脉使药物直接进入血液，因此药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用。由于血管内容量大，大剂量的静脉注射剂又称为“输液剂”。一次剂量自几毫升至几千毫升，且多为水溶液。油溶液和一般混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射。但近年来研究表明，某些营养性药物与药用油类制成的乳浊液，作静脉注射可加速药物的吸收，这些乳浊液的油滴应小于红细胞，其平均直径在1μm以下。由于血液具有缓冲作用，所以小量缓慢注射时对血液的PH值与渗透压无多大影响，若注入大量的注射液则须考虑PH值及渗透压。静脉注射较皮下或肌肉注射的作用为多，凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液，均不宜静脉给药。故静脉注射剂一般不应加入抑菌剂。
脊椎腔注射剂：注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内。由于神经组织比较敏感，且脊椎液循环较慢。故注入一次剂量不得超过10ml，而且要求使用最纯净的水溶液，其PH值为5．0～8．0之间，渗透压亦应与脊椎液相等。否则由于渗透压紊乱或其他作用，很快会引起患者头痛和呕吐等不良反应。总之对脊椎腔注射剂的制备与应用应严格要求。
粉针剂及其他注射剂：
粉针剂：
药物采用无菌操作法制成注射用灭菌粉末的制剂称为粉针剂。凡对热敏感或在水溶液中不稳定的药物，如某些抗菌素（青霉素G钾、链霉素、多粘菌素），医药用的酶制剂（胰蛋白酶、辅酶A等），它们既不能制成一般的水溶性注射液，更不能在水溶液中加热灭菌，只能采用无菌操作法制成粉针剂，在临用前以适宜的注射用溶媒溶解后供临床应用。
粉针剂的制法，按药物的性质不同，可分为两种：
①将原料药精制成无菌粉末，在无菌条件下进行无菌分装。
②将药物制成无菌水溶液，按常规进行无菌灌装，经冷冻干燥后，在无菌条件下密封制成。
混悬型注射剂：
将不溶性固体药物分散于液体分散媒中制成的一类供肌肉或静脉注射用的药剂称为混悬型注射剂。近年来，根据临床用药的需要，将此类药剂以静脉途径给药，可更好发挥药物的作用。人体内的网状内皮系统有吞噬外来异物的作用，若将水不溶解的固体药物，制成可供静脉注射的微粒，通过静脉送入体内，作为异物被储留在网状内皮细胞丰富的部位，使该处药物浓度提高，从而达到提高疗效，减少剂量，延长药效（药物逐渐被吸收），降低副作用的目的。因此，对于网状内皮系统（如肝脏、淋巴）发生的病变，使用静脉注射用混悬剂，可收到比一般注射剂较好的疗效。例如中国将具有抗癌作用的喜树碱制成静脉注射用混悬剂，使药物高度集中于肝脏，用作治疗肝癌取得满意效果。
在以下情况下药物可制成混悬型注射剂无适当溶媒可溶解的不溶性固体药物；需制成长效制剂的药物；需将药物制成高含量注射液。但必须指出，上述情况必须以固体药物能被机体吸收为前提。
混悬型注射剂在剂型上有以下特殊要求：
严格控制药物颗粒的大小。供一般注射者，颗粒应小于15μm，15～20μm者不应超过10%；供静脉注射者，颗粒大小在2μm以下者占99％。否则会引起静脉栓塞。有较好的分散性，不能沉降太快。在贮存时一旦沉下后经振摇可再分散而不能产生结块现象。具有良好的通针性。可以通过皮下注射针头，易自瓶中顺利取出，不粘瓶壁。应无菌无热原。
眼用溶液剂:
凡是供洗眼、滴眼以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂，称为眼用溶液。它们大部分属于真溶液或胶体溶液，少数为混悬液。按其用法可分为洗眼剂与滴眼剂。
洗眼剂：将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用。如生理盐水，2%硼酸溶液等。
滴眼剂：系指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。常用作杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断之用。有的还可作滑润或代替泪液之用。
眼睛是机体中最娇嫩的器官，眼用溶液的质量好坏直接关系病人的健康。其质量要求类似于注射剂，对pH值、渗透压、无菌、澄明度方面都育相应的要求，仅严格的程度有所不同。具体要求如下：
（1）pH值PH值对滴眼剂有重要的影响，由于PH值不当而引起的刺激性，可增加泪液的分泌，导致药物迅速流失，甚至损伤角膜pH7．4的溶液对眼刺激性最小，PH6～8时无不舒适感觉。但许多药物在中性或偏碱性的情况下不稳定，因此，要兼顾到最大的疗效，最小的刺激，以及药物的稳定性等诸方面情况。
另一方面，控制适宜的PH值，可增加药物的治疗效果。许多药物，特别是生物碱的盐，在适宜的pH范围内（pH7或7以上），呈不解离的游离盐基，游离的盐基是脂溶性的，能通过角膜渗透入内部，从而提高疗效。
（2）渗透压
眼用溶液的渗透压应与泪液的渗透压相近似，以减少刺激性。眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0．6～1．5%的氯化钠溶液，超过2%就有明显的不适。低渗溶液应用合适的药物调成等渗，一般用氯化钠、硼酸等。
（3）无菌
眼部有无外伤是眼用溶液无菌要求严格程度的界限。对角膜有破损或内眼手术后所用的眼用制剂，必须要求无菌，井使用单剂量包装。正常人的泪液中含有溶菌酶，它有杀菌作用，同时泪液不断地冲刷眼部，使眼部保持清洁无菌。角膜、巩膜等也能阻止细菌侵入眼球，但眼有破损或手术后，这些保护措施就消失了。因此，对于眼部有外伤的患者，所用的眼用制剂要绝对无菌，成品要经过严格的灭菌。这类眼用制剂不允许加入抑菌剂，一经打开后，不能放置再用。对于无眼外伤的患者，所用滴眼剂要求没有致病菌，绝对不能有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。为了避免病人在多次使用后染菌，成品都要加抑菌剂。
（4）澄明度应澄明无异物，特别不应有碎玻璃，因为它能使眼受外伤而被感染。混悬液型滴眼剂的颗粒要求小于50μm。
（5）粘度适当增加滴眼剂的粘度具有保湿作用，并延长药液与眼组织的接触时间，增强药物的疗效，合适的粘度在4～5cPa.S之间。我是你师弟发表于07-3-2519:339。气雾剂
气雾剂是指药物和抛射剂同装在耐压容器中，使用时借抛射剂（液化气体或压缩空气）的压力，将内容物喷出的制剂。喷出物主要呈雾状气体溶胶状态，故又名气溶胶。近年来，还出现了与气雾剂类似的产品，依靠小的压力挤压出的软膏、泡沫之类的制剂，也属于本类剂型。此外，烟熏剂、喷雾剂同气雾剂有类似之处、但其动力不是抛射剂。中药气雾剂已有本少品种，如：宽胸气雾剂、华山参气雾剂等。气雾剂既可用于局部治疗，如烧伤创面、局部感染等，又能应用于呼吸道经肺泡膜吸收，而起全身治疗作用。
气雾剂的优点：①使用方便，奏效迅速；②能保持药物清洁和无菌状态，并能提高药物的稳定性。由于药物装在密闭容器内，能避免与空气、水分、和光线的接触，因此减少了污染与变质的可能；③减少局部涂药的疼痛（如烧伤和敏感皮肤病患者）与感染；④喷出的雾粒微小，能直达作用部位或吸收部位，且分布均匀，给药剂量较小，故副作用也小。
气雾剂也有缺点：①需耐压容器和阀门系统，成本较高；②需要冷却和灌装的机械设备。制备操作均较麻烦；③气雾剂具有一定的内压，遇热或受撞击后易发生爆炸；④气雾剂借抛射剂的蒸气压的压强而工作，可因抛射剂的渗漏而失效；⑤作为主要用途的吸人气雾剂，因肺部吸收干扰因素较多，往往吸收不完全。
气雾剂中药物吸收是在呼吸器官，主要通过肺吸收。
人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、气管、支气管、细支气管、肺泡管、肺泡囊及肺泡组成。肺泡为主要吸收部位。肺泡表面至毛细血管间的距离仅0．5～1μm；而且，人体肺泡的总数估计达3～4亿，总表面积估计约200m2；到肺泡的毛细血管总面积估计达100m2，这样大的呼吸表面，正是肺吸收性好的一个重要因素。特别是血液通过肺循环量很大，自心脏输出的血液几乎全通过肺。上述结构特点以及血液动力学特点构成了药物肺部吸收的速效性。
药物在肺部的吸收速度，与药物的脂溶性成正比，与药物的分子量成反比。气雾剂给药时，雾化粒子未必全部能到达主要吸收部位－－肺泡中。对肺的局部作用，粒予以3～10炒n1大小为宜；但若要迅速吸收发挥全身作用，最好粒径小到1～0．5炒m。粒子过小也不好，因为吸入后仍可随呼气排出。
支气管扩张药以气雾剂给药时，若含大量的大粒子，则到达主要作用部位的比例很小。气喘病人发作时，若反复多次吸入，上部气管的吸入量过多，可产生副作用，使心脏负担加大，甚至有致死病例的报道。这对治疗量与副作用量接近，也就是安全指数小的药物特别危险。
气雾剂是否达到或保持在肺泡中，主要取决于粒子的大小；但就在肺部的吸收而言，与药物的分子量相比，药物的脂溶性则显得更为重要。以气雾剂给药，由于药物在口腔、咽部的损失，在呼吸器官的各部位腔道中沉着，以及因呼气、吸气时的逸散等，故实际上进入肺泡而被吸收的主药百分率不高，这是气雾剂一大不足。
其他气溶剂：
除气雾剂外，尚有几种相类似的制剂，如气压制剂、吸入剂、烟剂及烟薰剂。
丹药：
用汞及某些矿物类药物，在高温条件下经烧炼制成的不同结晶形状的无机化合物称为丹药。
丹的含义，在中医药书籍里的记载是不一的，但总的可以说有广义和狭义之分。其广义可包括中药药剂中广泛的丹，通常以疗效较好者称为丹。如丸剂大活络丹，小活络丹；散剂中九一丹、紫雪丹；锭剂中玉枢丹；液体制剂的化针丹、化癣丹等等。也有的以药剂色赤者为丹，如红灵丹，痧气灵丹等。这种广义的丹包括的剂型多而紊乱，就上述药物的剂型而论，实际上并非属于丹药。狭义的丹药是指用汞和某些矿物药炼制的化合物。其制备方法有升法、降法和半升半降法等。
丹药在中国已有两千多年的历史。它是我国劳动人民长期与疾病作斗争中以及在冶炼技术的基础上发展起来的，在《周礼天官篇》曾载：“疡医疗疡，以五毒攻之”。郑康成注谓：“今医方有五毒之药，作之，合黄渣，置石胆、丹砂、雄黄、矾石、磁石其中，烧之三日三夜，其烟上者，鸡羽扫取用以注疮，恶肉破骨则尽出也”。在秦以后，特别是魏晋南北朝，炼丹取得了突出成绩。晋代名医葛洪以炼丹术著称于世，他继承了前人的理论，通过实验，总结了当时炼丹的经验，写成了《抱朴于内篇》十二卷，内著“丹砂烧之成水银，积变又还成丹砂”。前见升华技术最早始于中国，并在公元二世纪已有硫化汞制水银的记载。
梁代陶宏景也很善于炼丹，著有《合丹法式》等书，至明代陈实功《外科正宗》中对其丹药之组方、炼制及临床应用等有较详细的论述，为祖国医药应用化学药品奠定了基础。
用红升丹、白降丹等丹药治疗疮疖、痈疽、疗、瘘及骨髓炎等由古沿今仍很普遍。其特点是用量少，药效确切。可采用粉末涂于疮面，亦可制成药条、药线和外用膏剂。且廉价易得，故为历代中医而沿用。但毒性较强，只能外用，一般不可内服，并在使用上要注意剂量和部位，以免引起中毒。
我是你师弟发表于07-3-2519:3310.其他制剂
露剂、口服液剂：
露剂：含义与要求
芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制剂称为露剂。对露剂的质量要求，除应保持澄明外，还应具有与原药材相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质等。
口服液剂：含义与特点口服液剂是以中药汤剂为基础，提取中药中的有效成分，加入一些附加剂，基本上按注射剂的工艺制成的一种口服液体制剂。
它与汤剂相比较，具有下列特点：
①服用剂量小，因味道好易为病人所接受；
②仍为液体制剂，吸收快，疗效好；
③服用方便，利于治疗急性病；
④呈半无菌或无菌状态密封于安瓿中，质量稳定，携带方便，易保存。但是，生产的设备、工艺条件要求高；成本较高。
生产时应做到下列要求：
①应选用合理的工艺流程，从中药材中提取出大部分有效成分，以保证疗效；
②为防止微生物的污染和滋长而使药液变质，应按注射剂工艺生产，达到半无菌或无菌状态；
③药液应基本上澄明，并注意色、香、味；
④加入的矫味剂等附加剂应不影响主药的疗效，并对人体无害。
目前，国内已生产的有：生脉饮口服液、四逆汤口眼液、双宝素口服液、虫草蜂皇浆口服液、北芪防党口服液等。
锭剂、茶剂：
锭剂：锭剂系药物和细粉适宜粘合剂制成不同形状的固体制剂。锭剂的形状有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形等。应用时以液体研磨或粉碎后与液体混匀供外用或内服，也有整粒吞服者。如万应锭。
锭剂最早在晋代葛洪《肘后备急方》中有用青木香、白芷作“梃”的记载。唐代《千金要方》七窍病下有用鹰屎白、白芷等五十味药，末之和以鸡子白，作梃阴干。宋代《太平惠民和剂局方》有紫金锭如圣饼。明代王肯堂《证治准绳》有万应锭等多种锭剂的记载。
茶剂：茶剂系含茶或不含茶的药物经粉碎、加工而制成的粗末制品或加入适宜的粘合剂制成方块状制品，在应用时以沸水浸泡取汁服用，或煎汁服用，或与其他药物配伍按处方要求服用。
茶剂为一种古老的剂型。早在唐代王焘的《外台秘要》即有“茶饭方”的记载多种，元代忽思慧的《饮善正要》等书中记载多种“茶饮剂”传统的茶剂多应用于治疗食积停滞、感冒咳嗽等症。
茶剂中的茶叶长期以来作为一类保健饮料己有悠久历史，现代科学研究己证明其所含茶黄素可与感染性核酸相结合，能阻碍病毒的活性。中国有很多种茶叶具有降低人体中的三酸甘油酯和胆固醇的含量。如云南普洱茶、福建的乌龙茶等，并且乌龙茶因含氟量高可以防治蛀牙。有些中药如菊花、双花等民间常以茶饮的方式用于清热、明目、除烦等。近年来国内外市场上出现了以刺五加叶、人参叶、柿叶、刺梅果叶、问荆等为原料制成袋泡茶作为保健饮料。
灸剂、熨剂、钉剂：
灸剂：灸剂系将艾叶捣、碾成状、或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状，供薰灼穴位或其他患部的外用药剂。
灸治是中国发明很早的利用“温热刺激”的一种物理疗法，灸剂早在《内经》中己有记载，《灵枢.寿夭刚柔篇》有“生桑炭灸巾以熨寒邪所刺之处”，清《医宗金鉴》有神灯照法，此属烤灸。灸制按形状可分为：艾头、艾柱、艾条三种，均以艾为原料所制得的。此外尚有桑枝灸、烟草灸、油捻灸、硫黄灸和火筷灸等。熨剂：
熨剂亦为我国民间习用的一种物理疗法的外用药剂。其作用类似灸剂，但所用药物与方法略异，熨剂主要用铁砂，并配合一些治风寒湿痹的药物，制法简便，价廉，易于保存，无其他副作用。
《内经》记载“刺布衣者以火碎之，刺大人者以药熨之”。此即用灸用熨有身体强弱之别，其共同点是使热气入内，宣通经络，驱散邪气。
钉剂：钉剂，系将药物细粉加糯米粉混匀后加水蒸制成软材，按要求分剂量后，搓成细长而两端尖锐如纺锤形的外用固体制剂。其长度数2.5cm,重量0.06g。
公元1220年宋代魏岘《魏氏家藏方》有所记载，其制法与前述类似。
钉剂的制法类似糊丸，用法类似栓剂。它与线剂、条剂都是中医肛肠科用于治疗瘘管及溃汤性疮疡的一类制剂，如对痔疮、颈淋巴结核、骨髓炎及疮疡等。近年来，有用此剂型治疗早期宫颈癌的报道。
棒剂、线剂、条剂：
棒剂：棒剂为外科使用的棒状固体制剂。是将药物制成小的棒状直接施用于皮肤或粘膜上，以起腐蚀、收敛等作用。通常用于眼科较多。
线剂：线剂，是将丝线或棉线，置药液化气先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。
线剂在我国外科医疗上早有应用，如清代《医宗金鉴》有“顶大蒂小，用药线勒于痔根，每日紧线，其痔枯落”的记载。
线剂是利用所含药物的轻微腐蚀作用的和药线的机械扎紧作用，切断痔核瘘管，使引流畅通，以利疮口愈合，用来治疗瘘管和痔疮等疾患的。
近年来，有以线剂结扎治疗法为主，适当辅以药膏来治疗毛细血管瘤的，这是线剂的应用和发展。线剂的制备方法较为简单，又可免除手术的痛苦，故在中西医结合治疗中亦常采用。
条剂：条剂又称捻，为中医外科常用制剂。系将药物研细过筛，混合均匀，用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条粘一薄层面糊，再粘附药粉而成。
条剂的制备较为简单，使用方便，用时插入疮口或瘘管内，以引流脓液，拔毒去腐，生肌敛口，条剂在中国早己用于外科，加清代《医宗金鉴》中就有用红升丹和白降丹制成捻条，治疗痈疽和青蛇毒等记载。目前外科采用中西医结合治疗弯曲或分岔瘘管效果较为满意。条剂一般由外科医生自制，未见大量生产，故操作方法尚难统一。近年来中西医结合不断发展，有用羧甲基纤维素钠、聚乙稀、海藻酸钠等可溶性多聚物为基质制备条剂的，它具有可溶性和适宜的韧性，并能克服纸捻异物残留的缺点，使条剂的制备和应用有了新的发展。海绵剂：
海绵剂系用亲水性胶体溶液经干燥制成的一种吸水性能很强的海绵状固体灭菌制剂，多作外科辅助止血用。海绵剂一般为块状，但亦有粉状或纸状者。海绵剂共分两类：一是用蛋白质为原料制成的，如明胶海绵、血浆海绵、纤维蛋白海绵及含药明胶海绵；二是用淀粉为原料制成的淀粉海绵。淀粉海绵质地松脆易碎；明胶海绵质柔软，止血效果好，临床应用较多。目前，外用辅助止血剂的品种较多，除用纯粹的海绵剂外，还应用含药海绵制剂，以增加止血效果。制作含药海绵时，常将具有止血、消炎、止痛等作用的中草药先经提取精制，然后在制备海绵剂过程中加入；或与制成的海绵粉拌匀以制成含药海绵。加入的这些中草药成分，由于经过提取精制，除去了难以吸收的纤维素等杂质，可以用于内脏的止血。
在外科手术中，止血是一个很重要的问题。机械的止血方法如结扎、缝合等，在有些手术中还不能够达到要求，因此，需要合并使用辅助止血剂。以往大多用非吸收性纱条填塞的方法止血，此方法不仅给病人带来一些痛苦，而且容易引起感染。所以寻找一种理想的辅助止血剂，能减少病人的痛苦，且给外科医师解决许多手术上的麻烦。
在临床上首先被采用的辅助止血剂有氧化纤维素，其次为纤维蛋白绵。这两种辅助止血剂在神经外科、普通外科等手术中有良好的止血效果，但制备较麻烦。特别是纤维蛋白绵系由血浆制得，原料供应也受到一定的限制，且可能传播疾病或发生过敏反应。1945年以后，在外科手术上开始采用明胶海绵，经过临床观察，证实明胶海绵有相当持久的止血效果，并能被组织吸收而无显著的组织反应。以后，淀粉海绵亦用作局部止血剂。
海绵剂的止血作用，一般认为：出血时血液凝固的过程是由于在血管破损处组织中分泌出一种胶原物质，血小板遇胶原物即加速破裂而析出凝血质素，形成血小板血栓，继之形成纤维蛋白凝块，堵住伤口，而起止血作用。海绵剂亦属胶原物质，故能保进血栓形成，使局部血液加速凝固。反之，若血管破损处没有海绵剂堵着，血液不停地向外流出，不易形成血栓，故不能很快止血。此外，海绵剂的止血作用是由于它大量吸收水份后体积膨胀，对出血创面起相当大的均匀的机械压迫作用，使出血停止。
纸型片剂：
系指一定剂量的药物吸附于一定大小的可溶性滤纸中而制成的一种新型内服片剂。
纸型片剂是我国际市场70年代初期开始试产和应用的。其特点是即保持片剂的优点，又可节约辅料和包装，简化繁琐工艺过程和时间，贮藏、运输、携带均方便，其缺点是局限于小剂量药物，不适于易氧化变质和需包肠溶衣等特殊处理的药物。
膜剂：
膜剂系将药物溶解或分散于成膜材料溶液中，通过成膜机制成的薄膜状分剂量制剂。
膜剂的厚度，一般为为0．1～0．2mm，面积为1cm2者供口服，0．5cm2者供眼用，5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小。膜剂的结构类型有单层膜、多层膜（复方）与夹心膜等，膜剂按给药途径又可分为口服、口含、舌下、植入、眼用、阴道外用等膜剂，近年来，国内对中药膜剂进行了研究和试制，如复方青黛散膜、丹参、万年青甙等膜剂，其中某些品种已正式投入大量生产。
膜剂的特点：
①工艺简单，易于掌握。一般医院制剂室也可以小量生产。药厂大量生产时，可用制膜机并易于实现自动化和半无菌或无菌操作。
②成膜材料用量少，且都用无毒的聚乙烯醇、邻苯二甲酸醋酸纤维素钠等。如将一些小剂量药片改成膜剂，可节约大量淀粉、蔗糖、糊精等。
③在生产膜剂过程中不象片剂那样粉尘飞扬，有些品种的粉尘能严重影响工人健康，所以生产膜剂，容易解决车间的劳动保护问题。
④如用多层复方膜剂代替复方片剂，便于解决药物之间的配伍禁忌问题及分析上的干扰检验因素问题。
⑤采用不同的成膜材料及辅料可制成不同释药速度的膜剂。因此亦可制成缓释剂型。
⑥药物含量准确，稳定性好，吸收快，疗效快。
⑦在包装方面，可密封在塑料薄膜或涂塑铝箔包装中，再用纸盒作外包装，质量可保持稳定，不易发霉变质，不怕碰撞，重量轻，体积小，不用玻璃瓶、木塞、铁盖等，能节约包装材料。
膜剂的主要缺点，不适于剂量较大的药物，故在品种上受到很大限制。
离子透入剂：
离子透入剂是药物制剂与物理疗法相结合在临床上应用的一种新制剂。系将中药中有效成分经提取制成一定浓度的液体药剂，应用时用纱布或其他吸水辅料浸取一定量放于体表某一部位，外加通直流电的极板，使药物在电场作用下透过皮肤，被机体吸收，以发挥局部作用或全身作用。此种制剂仅适于具有极性的或在电场下能显示出极性的药物分子的制剂。荆金~发表于07-10-1810:19
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